【中文名称】6-巯基嘌呤
【中文别名】6-MP;乐疾宁
【英文名称】mercaptopurine
【英文别名】6-Mercaptopurine; purine-6-thiol; 6H-purine-6-thione; 3,5-dihydro-6H-purine-6-thione; 6,9-dihydro-1H-purine
【CAS号】50-44-2[1]
【EINECS号】200-037-4
【分子式】C5H6N4
【分子量】122.1279
【密度】1.638g/cm3
【沸点】471.018°C at 760 mmHg
【闪点】238.663°C
【蒸汽压】0mmHg at 25°C
巯嘌呤(6巯基嘌呤,乐疾宁)
Mercaptopurine (6MP)
【作用与用途】
本品为嘌呤类抗代谢药,可阻断次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸而抑制核酸的合成,对多种肿瘤均有抑制作用。主要作用于细胞周期的S期。
临床用于急性白血病,尤其对急性淋巴细胞型的白血病效果较好,对急慢性粒细胞白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有效。
【剂量与用法】
治疗白血病,每日2mg~3mg/kg,1次或分次服,疗程依血象、骨髓象以及疗效而定,维持治疗一般50mg~100mg/日。治疗绒毛膜上皮癌,每日6mg~6.5mg/kg,分早晚2次服,连用10日为1疗程,隔3~4周再用。
【副作用】
1 骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向。
2 胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量时可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。
3 治白血病时常见高尿酸血症。
4 肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。