盐酸去氧肾上腺素

本品主要成份为盐酸去氧肾上腺素，化学名称为(R)-(-)-α-［(甲氨基)甲基］-3-羟基苯甲醇盐酸盐。辅料焦亚硫酸钠、氯化钠、依地酸二钠。 结构式： 分子式：C9H13NO2·HCl 分子量：203.67

用于治疗休克及麻醉时维持血压。也用于治疗室上性心动过速。

本品为(R)-(-)-α-[( 甲氨基) 甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐。按干燥品计算，含C9H13NO2.HCl应为98.5%～102.0%。

性状：本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味苦。

本品在水或乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中不溶。

熔点：本品的熔点(附录Ⅵ C)为140 ～145 ℃。

比旋度：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml 中含20mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度应为-42°至-47°。

【鉴别】 

(1) 取本品10mg，加水1ml 溶解后，加硫酸铜试液1 滴与氢氧化钠试液

1ml ，摇匀，即显紫色;加乙醚1ml 振摇，乙醚层应不显色。

(2) 取本品10mg，加水1ml 溶解后，加三氯化铁试液1 滴，即显紫色。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。

(4) 本品的红外光吸上图谱应与对照的图谱(光谱集819图)一致。

【检查】 

酸度：取本品0.50g ，加水50ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为4.5 ～5.5 。

酮体：取本品，加水制成每1ml 中含2.0mg 的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在310nm 的波长处测定吸收度，不得大于0.20。

有关物质：避光操作。取本品，加甲醇制成每1ml 中含20mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异丙醇-氯仿-浓氨溶液(80:5:15) 为展开剂，展开后，晾干，喷以重氮苯磺酸试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣：不得过0.2 %(附录Ⅷ N)。

【含量测定】 取本品约0.1g，精密称定，置碘瓶中，加水20ml使溶解，精密加溴滴定液(0.1mol/L)50ml，再加盐酸5ml,立即密塞，放置15分钟并时时振摇，注意微开瓶塞，加碘化钾试液10ml ，立即密塞，振摇后，用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相当于3.395mg 的C9H13NO2.HCl。

【类别】 α肾上腺素受体激动药。

【贮藏】 遮光，密封保存。

【制剂】 盐酸去氧肾上腺素注射液

皮下或肌内注射，成人2mg～5mg/次，小儿0.1mg/kg，1～2h后可重复1次。静脉滴注，5mg～20mg/次，滴速不超过180μg/min，根据临床反应调整。静脉注射，100μg～5001μg/次，以0.1%浓度缓慢注射。滴眼，1滴～2滴/次。滴鼻，每侧鼻孔2滴～3滴/次，4次/日。极量，皮下或肌内注射10mg/次，静脉滴注180μg/min。

出现血压过度上升，反射性心动过缓可用阿托品纠正，其他逾量表现可用α受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。

合用普萘洛尔和氢氯噻嗪有致死的报告。在阿托品化病人，用本药滴眼可导致升压和心动过速。

(1)先用α受体阻滞药如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪类等后再给药时，可减弱本品的升压作用。

(2)与全麻药(尤其环丙烷或卤代碳氢化合物)同用，易引起室性心律失常;也不宜将本品加入局麻药液中用于指趾末端，以避免末梢血管极度收缩，引起组织坏死溃疡。

(3)与降压药同用，可使降压作用减弱。

(4)与胍乙啶同用，可降低胍乙啶的作用，并使本品的升压作用增效。

(5)与催产药同用，可引起严重的高血压。

(6)与单胺氧化酶(MAO)抑制剂同用，可使本品的升压作用增强，在使用MAO抑制剂后14天内禁用本品。

(7)与拟交感神经药同用，可使这类药潜在的不良反应容易显现。

(8)与甲状腺激素同用，使二者的作用均加强。

(9)同用三环类抗抑郁药本品升压作用增强。

(10)与硝酸盐类同用，可使本品的升压作用与硝酸盐类的抗心绞痛作用均减弱。

可引起高血压伴头痛、呕吐、心悸、头脑发胀、皮肤麻刺感和寒冷感觉，幻觉、妄想、躁狂等精神症状也可发生。可能引起用药部位刺激和不适，静注外漏可引起局部组织坏死。滴鼻、滴眼吸收后也会发生全身反应。

妊娠C类，妊娠后期禁用。甲亢、高血压、主动脉瘤、动脉硬化、心动过速或心动过缓、心肌病等患者禁用，老年患者、糖尿病患者慎用。滴眼剂禁用于狭角型青光眼，婴儿也不宜应用。接受胍乙啶和类似肾上腺素能神经阻断药的患者，对本品的升压及扩瞳作用特别敏感。本品能逆转利舍平和甲基多巴的降压效应。

1.交叉过敏反应：对其他拟交感胺如苯丙胺、麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、奥西那林、间羟异丙肾上腺素过敏者，可能对本品也异常敏感。

2.下列情况慎用：严重动脉粥样硬化、心动过缓、高血压、甲状腺功能亢进症、糖尿病、心肌病、心脏传导阻滞、室性心动过速、周围或肠系膜动脉血栓形成等患者。

3.治疗期间除应经常测量血压外，须根据不同情况作其他必要的检查和监测。

4.防止药液漏出血管，出现缺血性坏死。

动物试验发现有胎儿毒性，妊娠晚期或分娩期间使用，可使子宫的收缩增强，血流量减少，引起胎儿缺氧和心动过缓。故孕妇在非必要时应避免使用。

本品在小儿中应用尚缺乏研究。

老年人慎用，以免引起严重的心动过缓或(和)心排血量降低，应适当减量。

1.胸部不适或疼痛、眩晕、易激怒、震颤、呼吸困难、虚弱等，一般少见，但持续存在时需注意。 2.持续头痛以及异常心率缓慢，呕吐，头胀或手足麻刺痛感，提示血压过高而逾量应立即重视，调整用药量；反射性心动过缓可用阿托品纠正，其他逾量表现可用&alpha；受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。 3.静注给药治疗阵发性心动过速时常出现心率加快或不规则，提示过量。

高血压、冠状动脉硬化、甲亢、糖尿病、心肌梗死者禁用，近两周内用过单胺氧化酶抑制剂者禁用。

1.先用a受体阻滞药如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪类等后再给药时，可减弱本品的升压作用。 2.与全麻药(尤其环丙烷或卤代碳氢化台物)同用，易引起室性心律失常；也不宜将本品加入局麻药液中用于指趾末端，以避免末梢血管极度收缩，引起组织坏死溃疡。 3.与降压药同用，可使降压作用减弱。 4.与胍乙啶同用，可降低胍乙啶的作用，并使本品的升压作用增效。 5.与催产药同用，可引起严重的高血压。 6.与单胺氧化酶(MAO)抑制剂同用，可使本品的升压洚用增强，在使用MA0抑制剂后14天内禁用本品。 7.与拟交感神经药同用，可使这类药潜在的不良反应容易显现。 8.与甲状腺激素同用，使二者的作用均加强。 9.同用三环类抗抑郁药本品升压作用增强。 10.与硝酸盐类同用，可使本品的升压作用与硝酸盐类的抗心绞痛作用均减弱。^[2]

本品为α肾上腺素受体激动药。本品为直接作用于受体的拟交感胺类药，但有时也间接通过促进去甲肾上腺索自贮存部位释放而生效。作用于α受体(尤其皮肤、粘膜、内脏等处)，引起血管收缩，外周阻力增加，使收缩压及舒张压均升高。随血压升高可激发迷走神经反射，使心率减慢，由此可治疗室上性心动过速。本品收缩血管的作用比肾上腺素或麻黄碱为长，在治疗剂量很少引起中枢神经系统兴奋作用；本品使肾、内脏、皮肤及肢体血流减少，但冠状动脉血流增加。作为血管收缩剂加入局麻药液可减慢后者的吸收，从而局限局麻的范围并延长其时效。

遮光，密闭保存。