苯磺酸左旋氨氯地平片

化学名称为：苯磺酸左氨氯地平片，（S）-(-)3-乙基5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
其结构式为：
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量：567.05

本品为白色片。

（1）高血压病，（2）心绞痛。

（1）2.5mg(按左氨氯地平计)^[4]（2）5mg^[4]

（1）治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。
（2）本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。

患者对本品能很好地耐受。
（1）较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、心、腹痛、面红、心悸和头晕；
（2）极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良；
（3）与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；
（4）尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。

1.肝功能受损病人的使用，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。
2.肾功能衰竭病人的使用，肾功能损害患者可以采用正常剂量。
3.本品不被透析。

在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

尚无本品用于儿童的资料。

老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。

（1）本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
（2）对健康自愿者，本品与地高辛合用，未改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。
（3）体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。
（4）对健康男性志愿者，本品与华法令合用，不影响华法令对凝血酶原时间的改变。

（1）对本品过量，可采取洗胃。
（2）引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。
（3）为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。
（4）静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。
（5）由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无效。

（1）本品为钙内流阻滞剂(亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道(慢通道)进入细胞。
（2）本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。
（3）本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血： a)扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少。b)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。
（4）本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。

(1)据文献报道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50小时。每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。
(2)另据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氯氯地平的平均血药峰浓度之比为47：53，平均AUC之比为41：49。平均终末消除半衰期左旋氨氯地平为49.6小时，右旋氨氯地平为34.9小时，氨氯地平终末消除半衰期明显地与左旋氨氯地平半衰期相关。

1、1995年，苯磺酸左（旋）氨氯地平被列为中科院“九五”攻关项目之一^[1]；

2、2001年，“光学纯手性药物—苯磺酸左（旋）氨氯地平及片剂开发”项目获“九五”国家技术创新优秀项目奖；^[5]

3、2002年，《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究》显示，左旋氨氯地平剂量是消旋体的1/2时,即可有相同的降压疗效，同时副作用减少。

4、2003年，“氨氯地平对映体的拆分”获中国知识产权局专利授权；^[5]

5、2007年， 211项目《左旋氨氯地平的时间药理学对纠正老年非杓型高血压的作用》研究显示，左旋氨氯地平有效控制夜间血压，纠正非杓型老年高血压。^[6]

6、2010年胡大一等40多位国内心血管领域的权威专家达成“苯磺酸左（旋）氨氯地平临床应用中国专家共识”。

7、2011年，《左旋氨氯地平对高血压疾病中靶器官保护作用的研究进展》显示：左旋氨氯地平具有多种靶器官保护作用,具有良好的研究和应用前景。^[7]

8、2012年以来，围绕施慧达（苯磺酸左氨氯地平片）进行的科研成果先后受邀参加出席了美国高血压大会、欧盟脑卒中会议、香港亚太卒中大会、土耳其世界高血压大会、新加坡东盟心脏病学大会、世界药理学大会等，民族精粹在世界舞台大放异彩，科研成果被世界瞩目。^[8]

9、2014年，《苯磺酸左旋氨氯地平对轻中度高血压患者血管功能的影响》研究显示，左旋氨氯地平2.5mg/d与氨氯地平5.0mg/d具有相同的血管功能保护作用。^[9]

10、2014年，《左旋氨氯地平的回顾性成本效果分析》显示：国产左旋氨氯地平与原研药氨氯地平相比更具有成本效果。

11、2016年，《1,4-二氢吡啶衍生物与 L型钙通道结合机理的分子模拟研究》显示，左旋氨氯地平与右旋氨氯地平三维结构不同，左旋氨氯地平结合力更强，在同等剂量下激发后续生化反应的概率更高，从而药效更高。

12、2017年，《高血压合理用药指南（第2版）》纳入左旋氨氯地平为国产创新药物，并推荐临床基础用药。^[10]

13、2018年起，施慧达作为吉林省医药发展的代表连续三届亮相中国自主品牌博览会；^[11]

双铝泡罩包装：每盒2.5mg×7片×2板；每盒5mg×7片×2板.

36个月

国药准字 H19991083

施慧达药业集团（吉林）有限公司