荷苞牡丹碱

荷苞牡丹碱在良性前列腺增生治疗中的应用申请号/专利号: 93112956本发明是提供一种治疗良性前列腺增生的方法和供该治疗用的药物组合物。

该药物组合包括有效量的活性化合物荷苞牡丹碱和可药用的稀释剂和载体。

樟科植物黑壳楠Lindera megaptyllaHemsl.是生长于台湾地区的一种常年落叶树。民间用于抗肿瘤和愈合伤口。近年来研究表明，黑壳楠根的粗提物显示抗肿瘤活性。d-荷苞牡丹碱(d-dicentrine)是从中分得的一种阿朴菲型异喹啉类生物碱。作者对其进行了体内和体外实验，证实确有抗肿瘤作用。 选用了21种人类肿瘤细胞。首先观察对肝癌细胞HuH-7的作用。运用锥虫蓝细胞排除计数法(trypan blue excluscion cell counting method)来计算细胞成活数，同时记录细胞分裂时间。发现d-荷苞牡丹碱从给药第2天到第5天能显著减少肝癌细胞成活数，使细胞分裂周期延长。同时还能抑制DNA和RNA的合成，IC50值(μmol/L)分别为1.665±0.1476和3.735±0.493。 在体外实验中，d-荷苞牡丹碱对21种肿瘤细胞均表现出较强的细胞毒作用。特别是对食道癌细胞HCE-6、淋巴癌细胞Molt-4、CESS、白血病细胞K562、HL-60和肝癌细胞MS-G2的作用更强。IC50分别为0.408、2.506、3.110、3.890、4.140和3.350 μmol/L。另外5 μg/mL的d-荷苞牡丹碱还能显著抑制HuH-7和MS-G2菌落的形成。 体内实验以K562为例，d-荷苞牡丹碱可以明显抑制严重结合免疫缺乏症(SCI D)小鼠的K562细胞生长。对照组中6只SCID小鼠有5只出现肿瘤，给药组中则一只也没有出现。雏鸡左眼视剥夺2时後，进行一次性被动回避学习的记忆形成过程；以及y-氨基丁酸(y-amino-butyricacidGABA)的受体颉颃剂荷苞牡丹(bicucullineBic)，对雏鸡左眼视剥夺後记忆形成的改善作用。实验结果表明：1.雏鸡左眼视剥夺2小时後，仅能形成较好的短时记忆，中时记忆和长时记忆难以形成；2.训练前10分钟颅内注射荷苞牡丹碱，对雏鸡左眼视剥夺2小时後的记忆缺失有明显的改善作用，形成了较好的中时记忆和长时记忆。