丙酸氯倍他索

中文名称：丙酸氯倍他索

中文别名：氯倍他索丙酸酯；21-氯-9α-氟-11β,17α-二羟基-16β-甲基-1,4-妊娠双烯-3,20-二酮-17-丙酸酯

英文名称：clobetasol propionate

分 子 式：C25H32ClFO5

丙酸氯倍他索分 子 量：466.97

CAS 号：25122-46-7

标准级别：USP32

熔　点：约196°C

比旋光度：+98 - +104°C

外 观：白色结晶性粉末

用　途：丙酸氯倍他索为人工合成的高效局部外用糖皮质激素类药物。具有较强的抗炎、抗瘙痒和毛细血管收缩作用，其抗炎作用约为氢化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸钠的2.3倍，氟轻松的18.7倍。同时具有抑制细胞有丝分裂的作用，能有效地渗透进皮肤角质层

包装：铝箔袋/铝听

方法名称： 丙酸氯倍他索原料药－丙酸氯倍他索－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定丙酸氯倍他索原料药中丙酸氯倍他索的含量。

本方法适用于丙酸氯倍他索原料药。

方法原理： 供试品经甲醇定量稀释并加入内标后，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测丙酸氯倍他索的峰面积，计算出其含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 0.05mol/L磷酸二氢钠溶液

3. 乙腈

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按丙酸氯倍他索峰计算应不低于5000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用85%磷酸调节pH值至2.5） :乙腈:甲醇=425:475:100

2.2 检测波长：240nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 内标溶液的制备

精密称取丙酸倍氯米松适量，加甲醇制成每1mL中约含0.40mg的溶液，即为内标溶液。

2. 对照品溶液的制备

精密称取丙酸氯倍他索对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.20mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各5mL，置25mL量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定丙酸氯倍他索（C25H32ClFO5）的峰面积，计算出其含量。

【药理毒理】本品作用迅速，是目前临床应用的高效外用皮质类固醇中药效较强的一种。具有较强的毛细血管收缩作用，其抗炎作用为氢化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸钠的2.3倍，氟轻松的18.7倍。全身不良反应为氟轻松的3倍，无水钠潴留作用，有一定的促进钠、钾排泄作用。

【药代动力学】本品外用后可通过完整皮肤吸收。吸收后与系统给予皮质类固醇在体内的代谢一样，主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

【用法与用量】外用，薄薄一层均匀涂于患处，每日1～2次。除手掌、足跖及角化肥厚的皮损外，一般不宜采用封包治疗。1周用量不能超过50g。

【制剂与规格】丙酸氯倍他索软膏：①0.05%，10g:5mg；②0.02%，10g:2mg。

【不良反应】

1.可在用药部位产生红斑、灼热、瘙痒等刺激症状，偶可引起接触性皮炎。

2.长期外用局部可出现毛细血管扩张、多毛、皮肤萎缩、创伤愈合障碍，并使皮肤容易发生继发感染，如毛囊炎及真菌感染，封包治疗时更易发生。

3.长期外用于面部可出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。

4.长期外用于皮肤皱褶部位，如股内侧可出现萎缩纹，尤其在青少年容易发生。

5.长期、大面积使用可因药物的累计吸收作用，出现糖皮质激素所致的全身性反应，出现库欣综合征，表现为多毛、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁、伤口愈合不良等。儿童长期使用可抑制生长发育。

【禁忌证】

1.原发性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病，如脓疱病、体癣、股癣、单纯疱疹等禁用。

2.对本药及基质成分过敏者或对其他糖皮质激素过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应权衡利弊后慎用。孕妇不能长期、大面积或大量使用。

【儿童用药】婴儿及儿童不宜使用。

【药物相互作用】尚不明确。

1.该品不宜大面积或长期局部外用。大面积使用，不能超过2周，以免全身性吸收而造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。

2.不能应用于面部、腋下、腹股沟等皮肤细嫩部位。即便短期应用也可造成皮肤萎缩等不良反应。

3.孕妇、哺乳期妇女应考虑用药利弊，慎重使用。孕妇不能长期、大面积或大量使用。

4.婴儿及儿童不宜使用。

5.该品不可用于眼部。

6.如伴有皮肤感染，必须同时使用抗感染药物。如同时使用后，感染的症状没有及时改善，应停用本药直至感染得到控制。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

丙酸氯倍他索

Bingsuan Lvbeitasuo

Clobetasol Propionate

书页号：2005年版二部－80

[修订]

【性状】 熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为194～198℃，熔融时同时分解。

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用85%磷酸溶液调节pH值至2.5）-乙腈-甲醇（425∶475∶100）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按丙酸氯倍他索峰计算不低于5000。

测定法 取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙酸氯倍他索对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

[增订]【检查】 重金属 取本品1.0g，依法测定（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。