HMGR催化依赖于NADPH的从3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A到甲羟戊酸(MVA)的合成反应,由于甲羟戊酸的生成是一个不可逆过程,因此,HMGR被认为是MVA途径中的第一个限速酶,是细胞质萜类化合物的代谢中的重要调控点。
HMG-CoA还原酶:肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化生成甲羟戊酸,抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。
由于HMGR在次生代谢过程中起着重要的作用,目前已经从多个物种中克隆出来,如Saccharomyces cervisiae(酿酒酵母)、Mesocricetus aureatus(金仓鼠)、Drosophila melanogaster(果蝇)、Arabidopsis thaliana(拟南芥)、Cucumis melo L(甜瓜)、Taxus x media (红豆杉)等。