混合酸酐

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混合酸酐法合成胸腺五肽的方法意义:它解决了目前胸腺五肽生产中存在的不能大规模合成胸腺五肽的技术问题。其合成过程有二肽合成—三肽合成—四肽合成—五肽合成—粗品生成;它是以N-甲基吗啉为催化剂,采用氯甲酸烷基酯为活化剂,活化被保护的氨基酸形成高反应活性的混合酸酐,与氨基端裸露的氨基酸或肽反应来合成胸腺五肽;各肽合成过程包括混合酸酐的生成—过滤—减压浓缩—酸碱洗涤—干燥除水—各肽生成—脱保护基的过程,合成五肽后,脱掉保护基团,生成粗品胸腺五肽,再纯化;本发明的合成过程,避免使用任何昂贵的接肽缩合试剂;最终产物纯度高,兼具液相与固相合成法的中间产物最小程度纯化和易形成规模化生产的优点。

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使用混合酸酐制备过氧化物的方法:发明涉及一种制备过酸、过酯或二酰基过氧化物的方法,其特征在于将通式R↑[1][C(O)OC(O)OR↑[2]]↓[n]或[R↑[3]C(O)OC(O)O]↓[p]R↑[4]的混合酸酐与通式R↑[5][OOH]↓[m]的氢过氧化物在碱存在下接触,其中,R↑[1]表示非必要地含有一个或多个杂原子的单-、二-、三-或四价C↓[1]-C↓[19]烃基团,n为1-4,R↑[2]表示非必要地含有一个或多个杂原子的C↓[1]-C↓[20]烃基,R↑[3]表示非必要地含有一个或多个杂原子的C↓[1]-C↓[19]烃基,R↑[4]表示非必要地含有一个或多个杂原子的二-、三-或四价C↓[1]-C↓[20]烃基,p为2-4,R↑[5]表示氢或单或二价C↓[3]-C↓[18]叔烷基或C↓[2]-C↓[20]酰基,其中叔烷基或酰基可非必要地含有一个或多个杂原子,m为1或2,和若R↑[5]表示氢,则m为1,条件是,若氢过氧化物为α,α′-二氢过氧过氧化物,则该反应不在包括极性溶剂的惰性两相溶剂体系和极性溶剂中进行。本发明还涉及可通过所述方法获得的羟基过酸、羟基过酯和羟基二酰基过氧化物,和所述羟基过氧化物的用途。

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