【英文名称】 Abacavir
【其他名称】 硫酸阿波卡韦,ZIAGEN ,ABC
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
1.阿巴卡韦片:300mg。
2.阿巴卡韦口服液:24ml:480mg。
1.成人的推荐剂量:为300mg,每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。
2.3个月至12岁儿童:一次按体重8mg/kg,每日2次口服。
成人 的推荐剂量为300 mg(1片),每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人,尚有口服溶液可供选择。
1.肝功能损害患者用药:中度以上肝功能减退患者应避免服用本品。
2.肾功能减退患者用药:肾功能减退病人不必减量。但严重肾功能减退患者应避免服用本品。
3.老年患者用药:在65岁以上老年患者用药无资料。
4.妊娠期患者不宜用。乳妇患者用药期间应停止授乳。
5.此外疗程中可能发生乳酸酸中毒(低氧血症)伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道,可能引起死亡。疗程中如出现转氨酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性/乳酸酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、肝炎和其他已知有危险因素的肝病病人(特别是肥胖妇女)应慎用核苷类药物。
【药理毒理】本品是一个新的碳环2'-脱氧鸟 苷核苷类药物,其口服生物利用度高,易渗入中枢神 经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样,它是 一个无活性的前药,在体内经4个步骤代谢成为具 活性的三磷酸酯,并通过以下2条途径发挥抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用:
①竞争性地 抑制2'-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)结合进入核酸链。
②通过阻止新碱基的加入 而有效地终止DNA链的合成。
【适应症】与其他抗艾滋病药物联合应用,治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。
【不良反应】主要有恶心、呕吐、不适及疲 劳,口服液有轻微的胃肠道反应,没有引起胰腺炎、 骨髓抑制、肾异常的病例。
1.本品与大多数抗艾滋病药物如齐多夫定,奈韦拉平,拉米夫定等有协同作用。
2.饮酒的患者无须调整剂量。
3.本品与经细胞色素P450同工酶代谢的药物如酮康唑、HIV蛋白酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂无相互作用。复方SMZ-TMP和多数抗结核药对本品无影响。