绝大多数药物在体内的转运均属被动转运,包括扩散和滤过,其特点如下:
(1)药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散,故为下山转运,当两侧浓度达到平衡状态时,转运停止。
(2)不消耗能量。
(3)不需载体参与,故无饱和性和竞争抑制作用。
(4)小分子、高脂溶性、极性小,非解离型的药物易转运。
定义:离子或小分子在浓度差或电位差的驱动下顺电化学梯度的穿膜运动。
应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科);生物膜(二级学科)
被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程,其特点是不需要细胞提供能量。被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种。包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。
1.简单扩散
简单扩散又称脂溶扩散,指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运,是外源化学物通过生物膜的主要方式。不耗能,无载体。扩散速率浓度梯度正比,还有其他影响因素。
(1)脂溶性:可用脂/水分配系数表示。该系数越大,越易溶于脂肪,转运的速率越快。
(2)解离状态:解离态的极性弱,脂溶性好,容易跨膜扩散。弱有机酸、有机碱解离态或非解离态的比例,取决于其本身的解离常数pKa和体液的pH.
2.滤过
透过生物膜上亲水溶性孔道的过程。借助于流体静压和渗透压使水通过膜上的微孔,化学物随之转运。只能通过分子量小于100、不带电荷的极性分子如水、乙醇、尿素、乳酸等水溶性小分子和O2、CO2等气体分子。
3.易化扩散
又称载体扩散,系指利用载体由高浓度侧经生物膜向低浓度侧移动的过程。不需消耗能量。药物被动转运的特点是:药物从浓度高侧向低侧扩散,不消耗能量也不需要载体,不受饱和限速与竞争性抑制的影响,受药物分子量大小、脂溶性、极性影响,当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止。