刺芒柄花素

刺芒柄花素(Formononetin )

【英文名称】Formononetin

【CAS 编号】485-72-3

【分子式】C16H12O4

【分子量】268.26

【 别 名】7-羟基-4’-甲氧基异黄酮、芒柄花黄素，7-Hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)chromone; 7-Hydroxy-4'-methoxyisoflavone; Dadein 4'-methyl ether

【植物来源】豆科植物红车轴草（Trifolium　Pratense　L）的花序及带花枝叶,刺芒柄花（Ononis spinosa）全草。

【熔  点】265~266℃

【溶解度】易溶于甲醇、乙酸乙酯、乙醚、稀碱溶液，难溶于水。

【密 度】1.329 g/cm3

【储存条件】储存于阴凉,干燥的地方。储存于紧闭密封的容器中。按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触 密封保存，放置于通风、干燥地方，避免于其他氧化物接触。^[1]

【用途】对于预防乳腺癌、前列腺癌、结肠癌，改善骨质疏松和改善妇女更年期症状等有一定的作用。

       抗癌作用，可防治乳腺癌、前列腺癌以及结肠癌。雌激素作用,能增加小鼠等动物子宫的重量,但作用不及同类的异黄酮染料木素(金雀异黄素),大豆黄素.本品的雌激素作用是很弱的.此外,对 Triton WR-1339引起的雄性白化病大鼠高血脂有降血脂作用.临床用作利尿剂。

采用高效液相色谱-质谱法分析丰城鸡血藤中刺芒柄花素。以乙腈—0.1%甲酸为流动相，流速0.8ml/min，经反相色谱柱Spherisord ODS(250mm×4mm，5μm)梯度洗脱分离后进行质谱分析，采用正负电喷雾离子源同时进行信号采集。经HPLC/MS定性确证，丰城鸡血藤含有刺芒柄花素。方法的线性范围为6.0～126.0μg/ml，检出限(S/N=3)和定量下限(S/N=10)分别为0.8和2.7μg/ml，加标回收率为99.6%～104.3%。该方法简便、快速、灵敏度高，可用于丰城鸡血藤中刺芒柄花素分析测定。^[2]

 采用正交试验对刺芒柄花素的提取条件进行相关研究。结果 甲醇作为提取溶剂,料液比1∶40(g∶mL),85 ℃回流提取3次,每次1.5 h,常春油麻藤中刺芒柄花素含量为0.038 12%。结论 本研究优化确定了常春油麻藤中刺芒柄花素的提取方法。^[3]

研究刺芒柄花素上调SR-BI蛋白表达和影响血脂代谢、肝脏脂肪化及动脉粥样硬化病变作用。利用高通量筛选模型评价刺芒柄花素对CLA-1/hSR-BI蛋白基因的转录激活效用。通过高脂饲料喂养金黄地鼠21d,建立实验性高脂血症动物模型。给予不同剂量的刺芒柄花素,28d后测定血浆总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)及高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)含量。组织切片HE染色观察肝脏病变,胸主动脉硬化情况。

结果:刺芒柄花素可以在一定程度上降低高脂血症金黄地鼠血清TC,TG和LDL-C,升高HDL-C;改善肝脂肪化、减轻炎性细胞浸润;抑制胸主动脉壁内膜下泡沫细胞形成和中膜平滑肌增生。结论:刺芒柄花素具有调节体内血脂代谢,抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化效果。 ^[4] 

血管平滑肌细胞（VascularSmoothMuscleCells，VSMCs）功能的稳定是血管维持正常生理功能的必要条件。正常情况下，血管中膜SMCs处于去分化状态，细胞增殖和分泌细胞外基质的能力较低，加上有完整内皮的屏障作用，使其对外周循环的细胞因子和生长因子几乎无反应。动脉粥样硬化或血管成形术后，血管内皮受损，中膜SMCs暴露于各种刺激因素中，使其增殖和迁移能力以及合成功能增强，从而促进新生内膜形成，成为内膜增生性血管疾病的病理基础。凝血酶正是促进这一病理过程的重要介质。^[5]