商品名称:拜斯亭
通用名称:西立伐他汀
英文名称:Cerivastatin
本品主要成分为西立伐他汀钠(C26H33FNO5Na)。
本品黄棕色包衣片,除去包衣后显白色至类白色。
胆汁酸分离剂:在给予树脂(如消胆胺)几小时(至少一小时)之后才能给予拜斯亭,以避免由于拜斯亭与树脂结合而产生的相互作用(使用拜斯亭的生物利用度降低)。与华法令、地高辛、抗酸药(氢氧化镁铝)、西咪替丁、红霉素、伊曲康唑、硝苯地平及奥美拉唑罕有明显的临床相互作用。西立伐他汀对这些患者环孢菌素稳态血药浓度没有影响。由于拜斯亭暴露的增加,合用环孢菌素治疗的患者的初始剂量应从剂量范围的低限开始。其后应谨慎应用序贯法并密切监测。
治疗开始前,应当排除继发性高胆固醇血症。治疗期间患者应当保持标准的低胆固醇饮食。成人:每晚服一次(晚饭时或睡前)。与食物一起服用不影响西立伐他汀的效果。其显著疗效可见于服药后两周内,最佳的治疗反应在四周内出现,并维持于持续用药期间。老年患者:没有临床症据表明老年患者的剂量应有所不同。与其它治疗一样,治疗的初始剂量应从刘量范围的低限开始。儿童:由于缺乏临床经验,不建议应用于儿童,肾脏损伤:根据药代动力学资料,肾脏损伤的患得不必调整剂量。由于治疗这些患者的临床资料还很有限,中度到重度肾脏疾病菌的患者,治疗应当从扒荐剂量范围的低限开始并需密切监测。如必要,其后应慎重调整剂量。
西立伐他汀是一种合成的纯映像体羟甲基戊二酸辅酶A还原酶抑制剂,是胆固醇合成的竞争性抑制剂,特异地抑制HMG-CoA(羟甲基戊二酸辅酶A)还原酶。在胆固醇合成中,该酶催化由HMG-CoA转变为二羟甲基戊酸这一限速步骤的反应,西立伐他汀作用的主要部位是肝脏。通过降低细胞内胆固醇含量,HMG-CoA还原酶抑制剂继发性引起肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体上调,伴随低密度脂蛋白胆固醇清除增加。从而导致血清中总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇降低。本药的显著疗效可见于服药后2周内,最佳的治疗反应在4周内出现,并维持于持续用药期间。