雌三醇栓

   　【化学名】雌甾－1,3,5（10）－三烯—3β,16α,17β三醇

　　【汉语拼音】CisanchunShuan

　　【英文名】Estriol Suppositories

　　【成份】本品主要成分是雌三醇

　　【性状】本品为水溶性基质制成的白色弹头形栓剂。

　　雌三醇是体内雌二醇的代谢产物，主要存在于尿中的一种天然雌激素。其作用比雌二醇弱，主要作用于外阴和子宫颈，使阴道上皮增生变厚并恢复阴道的生理pH值，有利于绝经后因雌激素缺乏所致的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎的治疗。

　　本品适用于治疗妇女绝经后因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎(即老年性阴道炎)。表现为外阴或阴道干燥、瘙痒、灼热、阴道分泌物异常及性交疼痛或尿频、尿急、尿失禁等症状。

　　阴道塞入：晚上睡前洗净双手及外阴，去掉药物的外包装，取出药栓，用手指将药轻柔地推入阴道深处。常用推荐剂量为一日2mg，连续治疗一周，以后每周放置1粒维持或遵医嘱。根据个体差异，可酌情增加或减少用药剂量及间隔时间。

　　用药初期，偶有病人出现轻微乳胀，下腹胀或阴道灼热等症状，随着时间的延长，这些反应自行消失，一般不需处理。

　　乳腺癌或生殖道恶性肿瘤；雌激素依赖肿瘤，如子宫内膜癌；不明原因的阴道流血；血栓性静脉炎；血栓栓塞性疾病。

　　1.应在医生指导下用药，长期使用需定期检查。

       2.患有以下疾病者须慎用：心脏病、肝脏病、肾脏病、高血压、糖尿病、癫痫、偏头痛(含既往史)、子宫内膜异位、乳房纤维襄肿、卟啉病、高脂血症、及曾有孕期瘙痒、疱疹病史或服用雌激素时曾发生过耳硬化症者。

      3.如有宫颈糜烂，应作宫颈细胞涂片，防癌检查。

　　已知或可疑妊娠及哺乳期妇女禁用。

　　尚不明确。

　　乳房持续发胀或宫颈粘液分泌过多是剂量过大的迹象。

　　（1）0.5mg （2）1mg （3）2mg

　　密闭，阴凉处保存。

       雌激素系甾体激素中独具苯环（A环芳香化）结构者，其中雌二醇（又称动情素或求偶素）的活性最强，主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞，雌酮及雌三醇为其代谢转化物。雌二醇的2-羟基及4-羟基衍生物也具有重要生理意义，自从1938年发现非甾体结构而具有类似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羟基-α、β-二乙基）以来，已合成的类似物不下几千种，近来已发展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作为雌激素代用品，也可作为抗雌激素，这些化合物具有类似雌二醇的空间构型，易于合成，除有一定临床应用价值外，也可为研究雌激素作用原理提供线索。然而其代谢规律不同于甾体化合物，整体效应复杂，使用时需慎重。

　　雌二醇的合成呈周期性变化，其有效浓度极低，在人和常用的实验动物如大鼠、狗等的血液中含量仅微微克/毫升。雌激素的靶组织为子宫、输卵管、阴道、垂体等。雌激素的主要作用在于维持和调控副性 器官的功能。早年利用去卵巢的动物观察其副性 器官变化，并与外源补充雌二醇的动物做比较，发现：在雌激素影响下，输卵管、子宫的活动增加，萎缩的子宫重新恢复，其腺体、基质及肌肉部分都增生，子宫液增多，阴道表皮细胞增生，表面层角化等。现已发现不仅经典靶组织具有雌激素受体蛋白，许多重要的中枢或外周器官如下丘脑、松果体、肾上腺、胸腺、胰脏、肝脏、肾脏等也均有不同数量的受体或结合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代谢的变化。大剂量的雌二醇可促进蛋白质合成代谢、减少碳水化合物的利用，在鸟类可引起高血脂、高胆固醇，因此对脂肪代谢也有影响。此外，组织中雌二醇对水、盐分子的保留，钙平衡的维持也都有一定影响。雌激素在羟基中枢神经系统的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羟基或4-羟基衍生物属于儿茶酚类化合物，与儿茶酚胺等神经介质能竞争有关的酶系，从而相互制约、调控，形成了神经系统与内分泌系统之间的桥梁。这方面的深入研究将可能有助于阐明性分化、性成熟、性行为及生殖功能的神经-内分泌调控机理。

　　各种形式的雌激素衍生物已广泛应用于避孕、治疗妇女更年期综合征、男子前列腺肥大症以及其他内分泌失调病等。