- 萘普生
萘普生
药品用法
1次0．2～0．3g，1日2～3次。可口服，开始每日剂量0．5～0．75g，维持量每日0．375～0．75g，分早晨及傍晚2次服用。轻、中度疼痛或痛经时，开始用0．5g，必需时经6～8小时后再服0．25g，日剂量不得超过1．25g。肌内注射，1次100—200mg，1日1次。栓剂直肠给药，1次0．25g，1日0．5R。
药品注意
（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
（2）与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
（4）该品可加强双香豆素的抗凝血作用。
（5）与丙磺舒合用时可增加该品的血浆水平及明显延长该品的血浆t1/2。
药理及应用
该品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该品的排出。
增订内容
增加2010版中国药典修订增订内容
萘普生
Naipusheng
Naproxen
C14H14O3230.26
该品为（+）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸。按干燥品计算，含C14H14O3不得
少于98.5%。
【性状】该品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
该品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。
熔点该品的熔点（附录ⅥC）为153～158℃。
比旋度取该品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含
10mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），比旋度为+63.0°至+68.5°。
【鉴别】（1）取该品，加甲醇制成每1ml中含30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm的波长处有最大吸收。
（2）该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集432图）一致。
【检查】氯化物取该品0.50g，加水50ml，振摇10分钟，滤过（滤纸先用稀硝酸湿润），取续滤液25ml，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液
7.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.030%）。
【有关物质】避光操作。取该品适量，加流动相适量，充分振摇使萘普生溶解并稀释制成每1ml中含萘普生0.5mg的溶液作为供试品溶液；另取6-甲氧基-2-萘乙酮对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液1ml与对照溶液2ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25）用磷酸调节pH值至3.0为流动相；检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000，萘普生峰与6-甲氧基-2-萘乙酮色谱峰之间的分离度应符合要求。
取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使萘普生色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与6-甲氧基-2-萘乙酮相同保留时间的色谱峰，其面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积（0.1%）；最大杂质（除6-甲氧基-2-萘乙酮外）峰面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积的2倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积（0.5%）。
干燥失重取该品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。
炽灼残渣取该品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取该品约0.5g，精密称定，加甲醇45ml溶解后，再加水15ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg的C14H14O3。
【类别】解热镇痛非甾体抗炎药。
【贮藏】遮光，密封保存。
【制剂】（1）萘普生片（2）萘普生注射液（3）萘普生栓（4）萘普生胶囊（5）萘普生颗粒
其它
[制剂]片剂：每片0．1S；0．125g；0．25g。胶囊剂：每胶囊0．125g；0．2g；0．25g。注射液：每支lOOmg（2m1）1200mg（2m1）。栓剂：每粒0．25g。
[贮法]密闭、避光保存。
物质毒性
| 编号 | 毒性类型 | 测试方法 | 测试对象 | 使用剂量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 200mg/kg/10D-I | 1,行为毒性——肌肉收缩或痉挛2,肺部,胸部或者呼吸毒性——呼吸困难3,肾,输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化（包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死） |
| 2 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 315mg/kg/3W-I | 1,行为毒性——兴奋2,胃肠道毒性——运动过度,腹泻3,胃肠道毒性——恶心,呕吐 |
| 3 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 214mg/kg/30D-I | 1,肝毒性——黄疸,其他未分类2,肝毒性——其他变化3,肾,输尿管和膀胱毒性——尿中成分发生变化 |
| 4 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 54mg/kg | 1,胃肠道毒性——恶心,呕吐2,肾,输尿管和膀胱毒性——出现蛋白尿3,肾,输尿管和膀胱毒性——出现血尿 |
| 5 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 3429mg/kg/35W-I | 1,血管毒性——血压身高,不具有自主,神经节,2,肺部,胸部或者呼吸毒性——紫绀 |
| 6 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 126mg/kg/3W-I | 1,肺部,胸部或者呼吸毒性——肺间质纤维化,肺病（包括,尘肺,）2,肺部,胸部或者呼吸毒性——呼吸困难3,血液毒性——嗜酸性粒细胞增多 |
| 7 | 急性毒性 | 口服 | 儿童 | 2250mg/kg/26W-I | 1,皮肤和附件毒性——皮炎（全身暴露后） |
| 8 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 900mg/kg/9W-I | 1,皮肤和附件毒性SkinandAppendages-photosensitivity（全身暴露后） |
| 9 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 40mg/kg/2D-I | 1,肾,输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化（包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死） |
| 10 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 70mg/kg/W-I | 1,肝毒性——黄疸,胆汁淤积 |
| 11 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 114mg/kg/10D-I | 1,血液毒性——,血小板计数,发生变化 |
| 12 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 248mg/kg | 详细作用没有报告除,致死剂量,以外的其他值 |
| 13 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 354mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 14 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 928mg/kg | 1,肺部,胸部或者呼吸毒性——呼吸困难2,营养和代谢系统毒性——体温下降 |
| 15 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 360mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 16 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 500mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 17 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 475mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 18 | 急性毒性 | 静脉注射 | 小鼠 | 435mg/kg | 1,行为毒性——惊厥或,癫痫发作,阈值受到影响2,行为毒性——兴奋 |
| 19 | 急性毒性 | 未报告 | 小鼠 | 1234mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 20 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | >,1mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 21 | 急性毒性 | 未报告 | 狗 | 1mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 22 | 急性毒性 | 口服 | 豚鼠 | 665mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 23 | 急性毒性 | 口服 | 仓鼠 | 1400mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 24 | 急性毒性 | 未报告 | 仓鼠 | 4110mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
| 25 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 20mg/kg/4D-I | 1,胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血 |
| 26 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 970mg/kg/17D-I | 1,胃肠道毒性——,小肠溃疡,或出血2,血液毒性——其他变化 |
| 27 | 慢性毒性 | 口服 | 兔 | 280mg/kg/4W-I | 1,肝毒性——肝功能下降2,血液毒性——血清成分发生变化（如TP,胆红素,胆固醇）3,生化毒性——抑制或诱导磷酸酶 |
| 28 | 突变毒性 | 人类淋巴细胞 | 60ppm | ||
| 29 | 突变毒性 | 小鼠细胞 | 120ppm | ||
| 30 | 突变毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 100mg/kg | |
| 31 | 突变毒性 | 口服 | 小鼠 | 270mg/kg | |
| 32 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 20mg/kg,雌性受孕30周后 | 1,生殖毒性——呼吸系统发育异常2,生殖毒性——胃肠道系统发育异常3,生殖毒性——其他发育异常 |
| 33 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 20mg/kg,雌性受孕30周后 | 1,生殖毒性——影响新生儿Apgar评分（仅限人类）2,生殖毒性——对新生儿有其他影响3,生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢 |
| 34 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 120mg/kg,雌性受孕,28周后 | 1,生殖毒性——心血管循环系统发育异常2,生殖毒性——呼吸系统发育异常 |
| 35 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 6mg/kg,雌性受孕13天后 | 1,生殖毒性——颅骨和面部发育异常（包括鼻/舌） |
| 36 | 生殖毒性 | 肌肉注射 | 小鼠 | 6mg/kg,雌性受孕13天后 | 1,生殖毒性——颅骨和面部发育异常（包括鼻/舌） |
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