氟马西尼

8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并-[1,5-α][1,4]苯并二氮卓-3-甲酸乙酯

C15H14FN3O3

303

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在三氯甲烷或冰醋酸中易溶，在甲醇中略解，在水中几乎不溶。熔点为198～202℃，熔融时同时分解。

本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用。动物试验证明，它能逆转对中枢BZD受体有亲和力的BZD类和非BZD类（如佐匹克隆等），对人的作用也一致。它还能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。抗精神药物多能增加人体催乳素的分泌水平，而BZD类抗焦虑药则可使其降低，本品能拮抗BZD类的降低效应。对地西泮、劳拉西泮或三唑仑等所形成的耐受性及有躯体依赖的动物，使用本品有可产生戒断症状。本品为弱亲脂性碱，血浆蛋白结合率约为50%，且多为白蛋白。

苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

麻醉后使用，偶有潮红、恶心、呕吐等。快速注射后可见焦虑、心悸、恐惧等反应。

①对本品过敏者。②妊娠头3个月的孕妇。③麻醉后肌松剂作用尚未消失的患者。

（1）哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。（2）用药注意：①使用本品前，曾经长期使用苯二氮卓类的病人，如快速注射本品，会出现戒断症状，如焦虑、心悸、恐惧等，故应缓慢注射。戒断症状较重者，可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg。②使用本品的病人清醒后，但由于残留的苯二氮卓类仍在发挥作用，故这类病人不得进行精细操作、高空作业或驾驶。

注射液：2ml:0.2mg、5ml:0.5mg、10ml:1.0mg

【鉴别】（1）取本品约10mg，滴加冰醋酸使恰能溶解，加稀碘化铋钾试液，即生成橙红色沉淀。（2）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在244nm的波长处有最大吸收，在227nm的波长处有最小吸收。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集993图）一致。（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。【检查】醋酸溶液的澄清度与颜色 取本品0.1g，加醋酸10ml溶解后，溶液应澄清无色。有关物质 取本品，加流动相分别制成每1ml中含1.0mg的供试品溶液和每1ml中含10μg的对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）试验。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；稀磷酸溶液（取水1000ml，用磷酸调节pH值至2.0）-甲醇-四氢呋喃（80:13:7）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按氟马西尼峰计算不低于3000。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减轻重量不得过0.2%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅶ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。【含量测定】 取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸30ml和醋酐20ml溶解后，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.33mg的C15H14FN3O3。【类别】苯二氮卓类药拮抗剂。【贮藏】遮光，密封保存。