氨苄磺胺

 【中文名称】磺胺米隆

【中文别名】氨苄磺胺;甲磺灭脓;磺胺苄胺

【英文名称】mafenide

【英文别名】alpha-aminotoluene-4-sulphonamide; maphenide

【CAS号】138-39-6^[1]

【EINECS号】205-326-9

【分子式】C7H10N2O2S

【分子量】186.22

【适应症】 抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。故局部应用于烧伤感染及化脓创面。

【用量用法】 以5～10%溶液湿敷或5%～10%软膏涂敷，或撒布其散剂。

【注意事项】 不用于口服和注射，只供局部外用，1次外用量不应超过5g。

抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。不受脓液

  绿脓杆菌

、坏死组织、对氨苯甲酸等的影响，并能迅速渗入创面及焦痂，因此局部应用于烧伤感染及化脓创面较为适宜。缺点是：应用时局部可出现疼痛、烧灼感，有时还可能引起过敏反应。在较大创面应用时，不宜用其盐酸盐，否则可能产生酸血症，这时以采用其醋酸盐为宜。对大肠杆菌、破伤风杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等亦有一定作用，但在血中很快灭活，故只供局部应用，一般不用于口服和注射。该品一次外用量不应超过5g。

磺胺类药物为广谱抑菌剂，在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织的分解产物的存在也起拮抗作用，因其可提供细菌生长的必需物质。

该品可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。

药物引起的皮疹

该品可自创面吸收，其所致不良反应与磺胺药全身应用相同，参阅磺胺甲恶cuo。局部应用后可发生疼痛及烧灼感。过敏反应可表现为各种皮疹，如斑丘疹、荨麻疹、湿疹样皮炎、接触性皮炎和多形红斑等。由于该品具有抑制碳酸酐酶作用，故用量大时吸收量增多，可导致代谢性酸中毒，一旦发生此情况且酸中毒持续存在时，宜暂停应用该品并予以碳酸氢钠静脉滴注。

局部用药可有疼痛，局部烧灼感.有时有过敏反应.用于较大创面可能产生酸血症.此时应改用醋酸盐，且一次用量不超过5g。

有用药部位剧痛、过敏反应，以及体液丧失。磺胺米隆及其主要代谢产物可抑制碳酸酐酶，由此使尿成为碱性，甚至发生代谢性酸中毒。亦可见代偿性呼吸急促和伴有呼吸性碱中毒的换气过度。

⒈抗菌谱广，对多种革兰阴性及阳性菌都有效，对绿脓杆菌有较强作用。故局部应用于烧伤感染及化脓创面。

⒉局部用于预防及治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤继发创面感染，包括枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿甲单胞菌等甲单胞菌属、肠球菌属、白念珠菌等真菌所致感染。

鉴别用到的氨溶液

⒈取该品的水溶液（1→1000）5ml，加氢氧化钠试液5ml，振摇，加新制的5%萘醌磺酸钾溶液0.5ml，显黄红色；放置10分钟后，加氯化按0.2g，溶液变为蓝绿色（与其他磺胺类药的区别）。

⒉取该品0.2g，加水1ml溶解后，加氨试液0.5ml，析出白色结晶，滤过，结晶用少量水洗涤，在105℃干燥2-3小时，依法测定（附录ⅥC），熔点为151-154℃；滤液显醋酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

⒊该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集556图）一致。

酸度取该品1.0g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，不得显红色。铵盐取酸度项下的溶液，置试管中，加氢氧化钠试液5ml，置水浴中加热，发生的蒸气遇湿润的红色石蕊试纸不得变蓝色。炽均残渣取该品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十五。

取该品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氨酸滴定液（0.1moL/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.63mg的C7H10N2O2S·C2H4O2。

⒈醋酸磺胺米隆溶液⑴5%⑵10%

⒉醋酸磺胺米隆乳膏⑴5%⑵10%

⒊外用5-10%溶液湿敷，5-10%软膏涂敷，也可散剂撒布.局部用药可有疼痛，局部烧灼感。