药物合成反应

1图书信息

药物合成反应

作　　者： 张胜建　主编

出 版 社： 化学工业出版社

出版时间： 2010-7-1

开　　本： 16开

I S B N ： 9787122083777

所属分类： 图书 >> 工业技术 >> 化学工业 >> 制药化学工业

定价：￥32.00

2 内容简介

本教材主要面向“应用型”本科制药工程专业的学生，着重突出“应用”的目的。用较多篇幅详细介绍了药物中间体合成的基本原理，包括亲电、亲核、自由基反应机理。按机理类型对与药物中间体及药物合成反应密切相关的单元反应进行分别介绍。对与药物中问体密切相关的一些典型的单元反应，如还原反应、氧化反应、重排反应、重氮化反应等进行分章介绍。最后简单介绍合成设计原理，并对典型的单元反应基本都附有实际产品的合成开发、生产案例。在附录中附有官能团转化图，便于查阅和应用。另外，教材每一章后都附有习题。

本书共计13章。第一章为绪论；第二至第八章讨论了以原子或官能团的引入和转化为主的卤化、硝化、磺化、重氮化、氧化、还原和消除反应；第九至第十三章讨论了以有机分子骨架改变为主的烃化、酰化、缩合、环合和重排反应。为突出实用性，各章以试剂或原料为主线，深入浅出地阐明药物合成反应的概念、机理、反应条件、主要影响因素、应用与限制等。章末有习题。实验部分共收载12个实验，既涉及重要的药物合成反应类型，又注重实验操作技能基本训练和综合训练，实用可靠。书末附有常用符号、缩语和略语表、人名反应对照及主要参考书目。

第一章 绪论
一、药物合成反应学科的研究对象、内容、任务和作用
二、药物合成反应的分类方法及所用原料
（一）药物合成反应的分类方法
（二）药物合成中的原料
（三）试剂的分类
三、化学制药工业的特点
四、理论联系实际，学好药物合成反应
习题

第二章 卤化反应
第一节 概述
一、卤化反应的概念
二、卤化反应在药物合成中的应用
第二节 卤素卤化剂
一、卤素与烯烃的反应
二、卤素与炔烃的反应
三、卤素与芳烃的反应
（一）芳环上的卤化
（二）芳烃侧链的卤化
四、卤素与羰基化合物的反应
（一）卤素与酮的反应
（二）卤素与醛的反应
（三）卤素与羧酸或其衍生物的反应
第三节 卤化氢卤化剂
一、卤化氢与烯烃的反应
二、卤化氢与炔烃的反应
三、卤化氢或氢卤酸与醇的反应
四、氢卤酸与醚的反应
五、氯化氧化反应
第四节 含硫卤化剂和含磷卤化剂
一、硫酰氯
二、亚硫酰氯
（一）亚硫酰氯与醇的反应
（二）亚硫酰氯与羧酸的反应
（三）亚硫酰氯与二甲基甲酰胺组成的试剂
三、亚硫酰溴
四、三卤化磷
五、三氯氧化磷
六、五氯化磷
第五节 其它卤化剂
一、卤化物
（一）卤素交换反应
（二）磺酸酯的卤置换反应
二、次卤酸盐
三、一氯化碘
四、－溴代琥珀酰亚胺
五、－氯代琥珀酰亚胺
习题

第三章 硝化反应
第一节 概述
一、硝化反应的概念
二、硝化反应在药物合成中的应用
第二节 常用硝化剂及应用
一、硝酸硝化剂
二、硝酸－硫酸（混酸）硝化剂
三、硝酸盐－硫酸硝化剂
四、硝酸－醋酐硝化剂
第三节 硝化反应的主要影响因素
一、被硝化物的结构
二、硝化剂
三、温度
四、催化剂
五、搅拌
六、硝化反应的副反应
七、乙苯的硝化过程
第四节 亚硝化反应
一、概述
二、碳原子上的亚硝化反应
三、氮原子上的亚硝化反应
习题

第四章 磺化反应
第一节 概述
一、磺化反应的概念
二、磺化反应在药物合成中的应用
……
第五章 重氮化反应
第六章 氧化反应
第七章 还原反应
第八章 消除反应
第九章 烃化反应
第十章 酰化反应
第十一章 缩合反应
第十二章 环合反应
第十三章 重排反应
实验
附录
主要参考书目

药物是人类防病、治病、保护健康必不可少的重要物质，也是一种特殊商品。凡具有预防、治疗、缓解、诊断疾病以及调节机体功能的化学物质均称为化学药物。按照来源，化学药物可分为天然药物和合成药物两大类。
合成药物是指采用化学合成手段，按全合成、半合成或者消旋体拆分等方法研制和生产的有机药物。而药物中间体一般是指那些专门用来生产有机药物的关键原料，如用来生产头孢菌素的关键中间体7-APA（6-氨基青霉烷酸）、7-ACA（7-氨基头孢烷酸）、7-AD-CA（7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸），各种头孢菌素侧链，以及用于喹诺酮类药品生产的哌嗪及其衍生物等，而不包括那些用于药物生产的基本化工原料，如乙醇、硫酸等。药物中间体与一般有机中间体的基本合成原理是一致的，但药物中间体由于其对合成要求的特殊性，其合成理论也有侧重点。药物合成反应包括了药物中间体和化学药物的合成的有关原理。
本教材主要面向“应用型”本科制药工程专业的学生，着重突出“应用”的目的。希望通过本课程的学习，同学们可以较快地适应企业相关岗位，如产品开发、技术员等岗位的要求。为此，根据多年的教学经验，本教材按下述思路进行了教学内容的设计与编写：
1.用较多篇幅来详细介绍、分析药物中间体合成的基本原理，包括亲电、亲核、自由基反应机理。这是进一步学习合成的基础，是关联所有内容的主线。
2.按机理类型对与药物合成反应密切相关的一些相似的单元反应进行分别介绍。如饱和碳原子上的一系列亲核取代反应，羟基化、烷氧基化、氨解、卤化等，介绍它们的共同点与各自的特点；在介绍过程中结合实际的中间体，特别是药物中间体与机理结合，对进攻试剂、副反应、工艺条件等进行分析，以使同学们在学习过程中对这些反应的应用过程中的一些问题引起足够的重视；将同一机理的单元反应放到一起，便于同学们举一反三，更好地进行学习。
3.对与药物合成反应密切相关的一些典型的单元反应，如还原反应、氧化反应、重排反应、重氮化反应等进行分章介绍。这些反应具有各自的特点，不能简单地根据机理进行分类。
4.最后简单介绍合成设计原理，便于同学们综合应用合成基本原理来设计药物中间体及化学药物的合成工艺路线。
5.附录中附有官能团转化图，便于查阅和应用。
6.对每一典型的单元反应基本都附有实际产品的合成开发、生产案例。这些案例大部分来自于编者实际的科研生产经验和总结，也有一部分是来自于文献。其中介绍实际生产工艺开发过程中需要注意的各种问题，包括安全、环保、设备、加料顺序、热力学和动力学原理的应用、中控分析、原料配套、相关经济分析等。希望经过这些案例的学习，同学们能很快适应企业的相关岗位。