微球剂

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药物简介

微球剂是一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球,其中含有药物。策球的粒径很小,以常混悬于油中。

详细介绍

例如5氟脲嘧啶于20%明胶中,含量为每含 ml16.8mg,加注射用(如麻油),加热至50℃,将两相(即注射用油与5氟脲嘧啶明胶胶液)混匀,在70℃水浴中用超声波处理,使含药凝胶分散球用油中,凝胶微粒径为1-3mm,如用山梨醇半油酸酯级化蓖麻油的聚乙酰酯类作稳定剂,可增加微球的稳定性。抗癌药物制成微球剂后能改善在体内的吸收,分布,由于这种微球对癌细胞有的亲和力,故能浓集于癌细胞周围,特别对淋巴系统肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球剂中的氟脲嘧啶是分布散在明胶凝的网状结构中,药物并非包裹成微襄状。另一份专利介绍用聚消乳酸Poly(DL-laetic acid)作襄材包制的微球剂,其结构类似微型胶襄。系将一种药物分散于聚消旋乳酸的甲苯溶液中,在搅拌下加入一种醇相分离剂,即析出微球剂。例:取聚消旋乳酸(粘滞度2.32)1g,溶于50ml甲苯中,另取甲硫酸哒嗪(thioridazine,安定药)0.5g分散于此溶液中,在不断搅拌下滴加异丙醇150ml即出微球剂,直径为25-50mm.。  

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