甲氧吡嗪

甲氧吡嗪

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甲氧吡嗪说明书

药品名称

甲氧吡嗪

英文名称

Acipimox

别名

阿西莫司;乐脂平;吡莫酸;氧甲吡嗪;比莫酸;阿昔莫司;Olbemox;Olbetam

分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药

性状

结晶性粉末,不溶于水。

剂型

胶囊:每粒0.25g。

甲氧吡嗪的药理作用

1.抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;

2.抑制VLDL和LDL的生成;

3.抑制肝脂肪酶活性,减少HDL胆固醇异化;

4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。甲氧吡嗪与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹血糖15%左右。

甲氧吡嗪的药代动力学

口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度,不与血浆蛋白结合,半衰期为2h。在体内无显著代谢,基本上均以原形从尿中排泄。

甲氧吡嗪的适应证

高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。

甲氧吡嗪的禁忌证

对甲氧吡嗪过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用,严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。

注意事项

肾功能不全者酌减用量,或延长间隔时间。

甲氧吡嗪的不良反应

不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况;未见有明显的代谢紊乱现象;面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。

甲氧吡嗪的用法用量

饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg,每天3次;对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg,每天3次,必要时最大量可用到每天1 200mg。

药物相互作用

与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。

专家点评

临床研究表明,甲氧吡嗪是一种安全、有效的血脂调节药物,可使TC降低25%,TG降低50%,HDL-C升高20%。

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