卡莫司他

通用名：卡莫司他，Camostat Mesilate

中文别名 2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯

商品名：Foipan

化学名：Benzeneacetic acid, 4-[[4-[(aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]-, 2-(dimethylamino)- 2-oxoethyl ester, monomethanesulfonate

化学式：C21H26N4O8S

分子量：398.42

CAS登录号：59721-28-7

结构式：原研企业：日本小野药品株式会社

上市时间：1985年日本首次上市

适应症：(1) 慢性胰炎的急性症状的缓解；(2) 术后逆流性食管炎

剂型及规格：片剂；100 mg

本品水解迅速，原形药物的血浓度在大鼠及人均极低。本品口服吸收迅速，给药40 min后，其活性代谢物4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸即达到血药浓度的峰值 (84 ng/ml)。人给药后40~80 min其血浓度达到峰值，在体外对胰蛋白酶以及血浆血管舒缓素的ID50值可维持约5小时。血中半衰期为73 min，给药后5～6 h 内从尿中的排泄量为20%，尿中大部分的代谢物为4-胍基苯甲酸，其少量为4-苯乙酰。

本品无蓄积性。

本品毒性低，大小鼠口服的LD50约3000 mg/kg。亚急性、慢性毒性试验中，本品虽会增加胰腺重量，使腺泡细胞肥大，酶原颗粒增加，但停止给药后大部分动物可恢复。关于生殖毒性试验，对大鼠进行了Seg I、Seg II试验，本品虽可使母体胰腺肥大，但并不影响其胎儿；在Seg III试验中发现本品可抑制新生儿的的发育。诱变试验呈阴性。