麦普替林

　麦普替林
　　【别名】
　　路滴美
　　【作用和用途】
　　本品为广谱 抗抑郁药，抗 抑郁效果与 丙米嗪， 阿米替林相似，但奏效快、副作用少服药后精神症、对环境的适应能力、及自制力均有改善，安定作用睡眠改善，用于迟钝型抑郁症，也适用于激越型抑郁症，有抗组胺及抗胆硷作用亦用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症。
　　药理作用
　　本品是四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对 去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
　　 药代动力学
　　药代药动力学研究显示，口服本药后，其 活性物质 马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后，8小时之内，其 血药浓度高峰为45-150 毫微摩尔/L（13-47 ng/mL）。多次口服马普替林每日150 mg，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到 稳态血药浓度320-1270 毫微摩尔/L（100-400 mg/mL）。虽然绝对浓度的 个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈 线性关系。马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%，在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88-89%。其 表观分布容积为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时）。经计算其平均体内总 清除率为514 mL/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿、30%从粪便以原型（主要是 葡萄糖醛酸化物）排泄，有约2-4%以原型从尿排出。老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 ：有 肾功能损害时（ 肌酐清除率为24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响，但代谢物从尿的排泄会减少，而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。
　　【用法】
　　开始每日75mg分2-3次服，以后增至每日150-250mg。
　　住院病人开始每日服100-150mg以后增至225-300mg分2-3次服。
　　60岁以上的老年患者开始每日75mg酌增至每日150mg。
　　长期用药维持量为每日75-150mg。
　　【副作用】
　　本品副作用少而轻，常见为口干、便秘、 视力模糊等，可见嗜睡。
　　【注意事项】
　　偶可诱发 躁狂症、 癫痫大发作，用于 双相抑郁症时可诱发 躁狂出现，癫痫患者慎用。
　　青光眼、 前列腺肥大及心肝肾功能不良者慎用。
　　 单胺氧化酶抑制剂可增加本药作用，不宜合用。