金雀异黄素

金雀异黄素

药品名称 金雀异黄素
外文名称 Genistein
分子式  C15H10O5
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简介

  【别名】 染料木素、染料木黄酮

  【英文名】 Genistein

  【化 学 名】 4',5,7-三羟基异黄酮

  【分 子 式】 C15H10O5

  【分 子 量】 270.24

  【C A S 号】 446-72-0

  【来 源】 荣立药物研究所从生物的豆科植物提取

  【规格含量】:98%

  【检测方法】:HPLC

  【产品形状】:淡黄色粉末结晶

  【物理性质】:熔点297℃-298℃,溶于DMSO和乙醇,几乎不溶于水。

  

性状

  淡黄色树枝状针晶粉末。 mp297℃-298℃;溶于常用的有机溶剂,几乎不溶于水,溶于稀碱中呈黄色。

  一、金雀异黄素(GNT)是一种大豆体内天然存在的异黄酮类物质,还是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂,被用来研究细胞 G 蛋白信号的转导。 二 ‘金雀异黄素’是一种强力的酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶抑制剂,通过抑制以上两种美的活性,达到对癌基因的调控,从而实现多途径抑制肿瘤的生长转移。

  1、直接杀死肿瘤细胞

  通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶的活性,能够阻止肿瘤细胞生长激动信号的传导通路,改变基因表达,从而抑制恶性细胞生长增殖,直接杀死肿瘤细胞。

  2、逆转肿瘤细胞

  通过抑制拓扑异构酶(POPOⅡ)活性改变分化相关基因表达和通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平,诱导细胞分化,从而诱导肿瘤细胞逆转成正常细胞。

  3、饿死肿瘤细胞。

  抑制肿瘤血管生长,并对新生血管网进行干扰、阻断和破坏,切断肿瘤细胞营养供应和废物排泄渠道,饿死肿瘤细胞,达到消退肿瘤阻止转移的目的。

  4、凋亡肿瘤细胞。

  通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)阻断细胞激动信号传导,改变基因表达,诱导细胞凋亡。又通过抑制拓扑异构酶,并造成癌细胞DNA损伤,诱导P53基因表达,从而诱导细胞程序性死亡即凋亡。

  5、抑制生长周期。

  通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶,造成DNA损伤,调控有关基因表达,将细胞生长周期阻滞在不增殖的G1/G2期,从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖。

  6、抗氧化。

  通过提高血浆和组织中抗氧化酶活性,降低肿瘤细胞活性氧水平,使DNA免受氧化攻击从而达到抑制肿瘤细的作用。通过清楚自由基和过氧化氢,防止致癌原对集体的损伤,从而减少放化疗的不良反应。

  7、抑制过剩雌激素。

  金雀异黄素(genistein)增加性激素结合球蛋白合成,从而降低寄宿生物利用度,降低雌激素从细胞增殖活性,减少激素相关肿瘤的发生。

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