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头孢羟唑

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头孢羟唑

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药品介绍

中文名称：头孢孟多

中文别名：羟苄四唑头孢菌素;

7-[(2-羟基-2-苯基乙酰)氨基]-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;

英文名称：cefamandole

英文别名：7-[(2-Hydroxy-2-phenylacetyl)amino]-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;cefamandol;Florfenicol-d3 AMine;cephamandole;

CEFAMANDOLE;cephadole;cefadole;

CAS号：34444-01-4

分子式：C18H18N6O5S2

分子量：462.50300

化学结构式：

精确质量：462.07800

PSA：201.14000

LogP：0.10320

物化性质

外观与性状：白色至灰白色粉末

密度：1.75 g/cm3

储存条件：库房低温通风干燥

基本信息

药品名称

中文名;头孢孟多甲酸酯钠

英文名称:Cefamandole

别名:头孢孟多甲酸酯钠钠；猛多力；猛利；先锋羟苄唑；头孢孟多；先锋孟多；Cefamandole Nafate；Mandol；Mancef；Cefamandole Sodium^[1]

分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代

剂型

注射用头孢孟多甲酸酯钠：每瓶0.5g，1.0g，2.0g。^[1]

药理作用

头孢孟头孢孟多甲酸酯钠头孢孟多甲酸酯钠钠为第二代注射用头孢菌素，杀菌力强，抗菌谱广。其作用机制是通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰细胞壁肽聚糖的合成，使细菌变成丝状或球状，最后溶解，从而起杀菌作用。头孢孟多甲酸酯钠对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性；对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌对头孢孟多甲酸酯钠耐药。^[1]

药代动力学

肌内注射1g，1h后达血药峰值浓度，约为21.2μg/ml，6h后血药浓度降为1.3μg/ml。静脉注射和静脉滴注（滴注时间1h）1g后，即刻血药浓度分别为104.7μg/ml和53.9μg/ml，15min后约下降一半，4h后仅有微量。头孢孟多甲酸酯钠吸收后迅速分布于全身各组织器官中，分布容积为0.16L/kg。药物在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%；在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时，头孢孟多甲酸酯钠可透过血-脑脊液屏障。头孢孟多甲酸酯钠蛋白结合率为78%，正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57～0.69h，肾功能中度和重度损害者半衰期分别延长至3～10h。头孢孟多甲酸酯钠在体内不代谢，主要经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液以原形排出。肌内注射1g，3h后尿药浓度在3000μg/ml以上，24h的排泄量为61%。静脉给药后24h经尿排泄量约为70%～90%。另有少量药物（0.08%）可经胆汁排泄。头孢孟多甲酸酯钠血液透析的清除率较高；腹膜透析清除率较低，透析12h只能清除给药量的3.9%。^[1]

适应证

头孢孟多甲酸酯钠适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症等。^[1]^[3]

禁忌证

1.对头孢孟多甲酸酯钠或其他头孢菌素过敏者。

2.有青霉素过敏性休克或即刻反应者。^[1]

注意事项

1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用：（1）孕妇慎用；（2）头孢孟多甲酸酯钠可经乳汁排出，有报道头孢孟多甲酸酯钠可以少量进入乳汁，暂时改变婴儿的肠道细菌平衡而导致腹泻，哺乳期妇女应慎用。

3.1个月以内的新生儿和早产儿不推荐应用头孢孟多甲酸酯钠。

4.药物对检验值或诊断的影响：（1）可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性；（2）以硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性，采用葡萄糖酶法测定尿糖则不受影响；（3）以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象；肾功能减退者大剂量用药时，在治疗前和治疗过程中应检测出、凝血时间。^[1]

孕妇用药

乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。
妊娠一鼠生殖研究显示，本品投入500或1000mg/千克/天，未发现繁殖力减小或对胎儿伤害情形发生。但目前尚未对怀孕妇女做适当并严密控制研究，由于动物生殖力研究并不一定为人类反应的前兆，因此妊娠期间，确实需要时方可使用。某些beta-lactam抗生素具有N-methylthiotetrazole侧链，在新生鼠最初精子生发期(6-36日龄)给与此类药品，有延迟睾丸胚上皮成熟作用的报告。动物实验：以头孢孟多1000mg/千克/天给予6日-36日龄动物（大约最大临床使用量的五倍），其成熟延缓现象显著，睾丸重量减少，精子生发期主波中胚细胞数目减少：而给与鼠50或100mg/千克/天，则此现象轻微；有些动物在6日-36日龄间投入1000mg/千克/天，性成熟后不孕。在性发育前的新生小白鼠（4日龄或更小）或老年鼠（大于36日龄），用药显示并不对其子宫产生任何损伤。鼠身上此种发现，对于人是否有意义，由于最初精子生发期时间差异，精子生成速率及发生期持续时间的不同，目前尚不得而知。^[1]^[3]

儿童用药

1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。^[1]^[3]

老年用药

老年患者肾功能减退，须调整剂量。参见用量用法。^[1]^[3]

不良反应

头孢孟多甲酸酯钠临床应用发生的不良反应较少（约为7.8%），肾脏毒性比第一代头孢菌素低。

1.偶见药疹、药物热等过敏反应。

2.少数患者用药后可出现肝功能改变（血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高）。^[1]

3.少数患者用药后出现可逆性肾损害（血清肌酐和血尿素氮升高）。

4.肾功能减退者大剂量用药时，由于头孢孟多甲酸酯钠干扰维生素K在肝中的代谢，可导致低凝血酶原血症，偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时原时间和出血时间延长等。

5.肌内或静脉用药时可致注射部位疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。^[1]

用法用量

1.（1）肌内注射：每天2.0～8.0g，分3～4次深部肌内注射，每天最高剂量为12g。（2）静脉给药：每天2.0～8.0g，分3～4次静脉滴注或静脉注射，每天最高剂量为12g。（3）肾功能不全时剂量：肾功能减退者先予以首剂饱和量（1～2g），然后可按肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于每分钟50ml者，每6小时给予1g；清除率为每分钟25～50和10～25ml者，剂量分别为每6小时和12小时0.5g；肌酐清除率低于每分钟10ml者，每24小时0.5g。

2.儿童：（1）肌内注射：1个月以上的婴儿和小儿，每天50～100mg/kg，分3～4次给药。（2）静脉给药：1个月以上的婴儿和小儿，每天50～100mg/kg，分3～4次静脉滴注或静脉注射。^[1]