恩诺沙星

恩诺沙星属于氟奎诺酮类 (Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂，易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂。

131776-44-8 ditrimethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩诺沙星

文献：CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;

5308-25-8 N-乙基哌嗪 + 86393-33-1 环丙羧酸 ——~83%—— 93106-60-6 恩诺沙星

文献：Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37

86393-34-2 2,4-二氯-5-氟苯酰氯 ——~%—— 93106-60-6 恩诺沙星

文献：Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37

恩诺沙星

内服和肌注的吸收迅速和较完全，0.5--2小时血药度达高峰。除了中枢神经系统外，几乎所有的组织的药物浓度都高于血浆，这有利于全身感染和深部组织感染的治疗。本品通过肾和非肾方式进行消除，约15%--50%的药物原形通过尿排泄。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为环丙沙星。

本品为广谱杀菌药，对支原体有特效。对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用。

恩诺沙星可作为动物用药品，在动物体内之半衰期长，有良好之组织分布性，属于广效性抑菌剂，对于革兰氏阳性菌、阴性菌及霉形体具有抑菌作用，曾被使用于养殖鱼类之弧菌症及大肠杆菌症疾病之控制。因此有被使用在水产生鲜行业，食品安全抽检时水产品中如果有检测到恩诺沙星（如在对泥鳅的^[1]抽检中检测到含有恩诺沙星），则该产品不合格，2014年以来，泥鳅抽检的不合格率约为四分之一。

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获FDA 批准，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。