噻唑烷二酮类药物

　　在已经开发的100多种抗高血糖药物中，活跃在我国市场上的品种占据了30%。目前常用的抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有胰岛素及其类似物、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、促胰岛素分泌剂和中成药七大类品种。

　　噻唑烷二酮类(TZDs) 是治疗Ⅱ型糖尿病的一类新药。该类药物与体内受体结合后激活，从而改善Ⅱ型糖尿病患者的胰岛素抵抗、高胰岛素血症和高糖血症代谢紊乱，与此同时，这一类药物在降血压、调节脂质代谢、抑制炎症反应、抗动脉粥样硬化以及对肾脏的保护方面也显示了作用。

　　最先开发成功的噻唑烷二酮类药物是环格列酮、恩格列酮和曲格列酮。在药效较低、严重不良反应及肝毒性的影响下，这些药物逐渐被淘汰或撤市。目前临床使用的胰岛素增敏剂有日本武田的吡格列酮，葛兰素史克的马来酸罗格列酮。这两个品种在我国抗糖尿病药物中占据了4.52%的市场份额，虽说所占比例小，但是年增长率却很高，2005年罗格列酮在国内重点城市样本医院的增长率已达到了27.27%，预计2006年的增长率将翻番。

　　噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛β细胞功能，实现对血糖的长期控制，以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力。在这一巨大的应用前景的影响下，国外对噻唑烷二酮系列药物的研究与开发远未停止，正待上市的药物有英国葛兰素史克公司研制的法格列酮（Farglitazar）和日本武田制药研制的达格列酮（Darglitazoan）。

　　噻唑烷二酮类药物是一个稳定增长的大类，2003年占抗糖尿病药物市场的比重为3.53%，2004年为4.08%，2005年增长到4.52%。

　　国产罗格列酮对原研药攻势甚猛

　　罗格列酮是葛兰素史克公司开发上市的品种， 1999年5月25日经FDA审核后在美国上市，商品名为“Avandia”、“安糖健”。2000年，葛兰素史克（天津）已将罗格列酮引入我国上市，商品名为“文迪雅”。

　　罗格列酮在全球上市后，销售额平稳上升，随后，市场上又陆续开发出罗格列酮/二甲双胍复合制剂（Avandamet）、罗格列酮/格列美脲复合制剂（Avandaryl）。

　　2006年，葛兰素史克的罗格列酮/二甲双胍复方制剂已获得SFDA批准在我国上市，商品名为“文达敏”。复合制剂的推出减少了单药的剂量、降低了成本和价格，更重要的是使作用机制不同的药物发挥了协同和互补效果。2005年，罗格列酮及其复方制剂的销售额已达到了24.19亿美元，成为抗糖尿病药物之首，2006年同比增长了27%，已超过了30亿美元。

　　罗格列酮在国内医院市场上的表现也很出色，在原研药“文迪雅”的拉动下，2005年占据了我国抗糖尿病市场3.58%的份额，同比上一年增长了27%。2006年上半年，罗格列酮已从同期医院用药排名的第278位跃上第153位，预计2006年的增长率将比上一年超过70%，达到0.4亿元的规模。

　　目前，SFDA批准了国内4家企业生产罗格列酮原料及制剂、2家企业单独生产制剂、1家企业生产原料。

　　2005年进入重点城市样本医院6个品牌，原研药“文迪雅”占据了79%的份额，其他国产药占据了21%的份额，比上一年有了较大的突破，也可以看出国产罗格列酮产品已逐渐打开局面。除表中所列厂商外，2005年贵州圣济堂制药有限公司的片剂“圣敏”、江苏黄河药业股份的胶囊“奥洛华”也获准生产上市，形成了原研药与国产药1:6的市场格局。