- 克罗米通
克罗米通
化合物简介
基本信息
中文名称：克罗米通
中文别名：N-乙基-邻巴豆酰甲基苯胺; 优力肤;
英文名称：crotamiton
英文别名：N-ethylcrotono-o-toluidide; N-Ethyl-o-Crotonotoluidine (Crotamiton); N-Ethyl-o-crotonotoluidide,Crotamiton; N-Ethyl-o-crotonotoluidide; Crotamiton
CAS号：483-63-6
分子式：C13H17NO
化学结构：
分子量：203.28000
精确质量：203.13100
PSA：20.31000
LogP：2.92400[1]
物化性质
密度：0.987 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点：153-155 °C13 mm Hg(lit.)
闪点：>230 °F
折射率：
=1.54(lit.)
稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件：Keep tightly closed.
蒸汽压：0.00331mmHg at 25°C[1]
分子结构数据
1、 摩尔折射率：642.01
2、 摩尔体积（m/mol）：00.4
3、 等张比容（90.2K）：4938.3
4、 表面张力（dyne/cm）：8.1
5、 极化率（10cm）：25.37[2]
生产方法
暂无[1]
用途
抗疥螨药，用于治疗疥疮、皮肤骚痒药。[1]
药典标准
来源(名称)、含量(效价)
本品为N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯酰胺的顺式和反式异构体的混合物。含C13H17NO应为98.0%～102.0%。[3]
性状
本品为无色至淡黄色油状液体；微臭；在低温下可部分或全部固化。
本品在乙醇或乙醚中极易溶解，在水中微溶。
相对密度
本品的相对密度为1.008～1.011。
折光率
本品的折光率为1.540～1.542。[3]
鉴别
（1）取本品的饱和水溶液约10ml，加高锰酸钾试液数滴，即显棕色，静置后形成棕色沉淀。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品，加环己烷制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法测定，在242nm的波长处有最大吸收。[3]
检查
顺式异构体
在含量测定项下供试品溶液的色谱图中如有顺式异构体峰，其峰面积不得过顺、反式异构体峰面积和的15%。
有关物质
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使克罗米通反式异构体色谱峰的峰高约为满量程的30%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至克罗米通反式异构体峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，相对保留时间为0.7～0.8的N-乙基-N-（2-甲苯基）-3-丁烯酰胺（杂质Ⅰ）的峰面积不得大于对照溶液中顺、反式异构体峰面积总和的0.75倍（0.75%）；除顺式异构体和杂质Ⅰ外，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中顺、反式异构体峰面积的总和（1.0%）。供试品溶液中任何小于对照溶液中顺、反式异构体峰面积总和0.02倍的峰可忽略不计。
氯化物
取本品1.0g，加乙醇25ml与20%氢氧化钠溶液5ml，加热回流1小时，放冷，移置分液漏斗中，加乙醚25ml与水10ml，振摇，静置使分层，分取水层，置50ml纳氏比色管中，加水使成25ml，加硝酸5ml与水适量使成50ml，加硝酸银试液1.0ml，摇匀，依法检查；与标准氯化钠溶液10.0ml，加20%氢氧化钠溶液5ml与水适量使成25ml，自“加硝酸5ml”起同法操作制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
游离胺
取本品5.0g，加乙醚70ml溶解后，用稀盐酸振摇提取2次，每次10ml，合并提取液，用乙醚洗涤2次，每次50ml，分取酸性提取液，置水浴上蒸发至干，在105℃干燥至恒重，遗留残渣不得过2.5mg。
炽灼残渣
不得过0.1%。[3]
含量测定
照高效液相色谱法测定。
色谱条件与系统适用性试验
用硅胶为填充剂；以环己烷－四氢呋喃（92：8）为流动相，检测波长242nm。克罗米通顺式异构体峰的相对保留时间在0.5～0.6之间，理论板数按克罗米通反式异构体峰计算不低于5000，克罗米通反式异构体峰与克罗米通顺式异构体峰的分离度应大于8.0。
测定法
取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取克罗米通对照品，同法测定。按外标法以克罗米通顺、反式异构体峰面积之和计算，即得。[3]
化学品相关药物
药品名称：
【通用名称】 克罗米通乳膏
【英文名称】 Crotamiton Cream
【汉语拼音】 Ke Luo Mi Tong Ru Gao[4]
成份：
本品主要成份为：克罗米通，其化学名称为：N-乙基-N-（2-甲基苯基）-2-丁烯酰胺的顺式和反式异构体的混合物。[4]
所属类别：
化药及生物制品 >> 皮肤科用药 >> 皮肤抗感染药 >> 皮肤抗寄生虫药[4]
性状：
本品为白色乳膏。[4]
作用类别：
本品为皮肤科用药类非处方药药品。[4]
适应症：
用于治疗疥疮及皮肤瘙痒。[4]
规格：
10克：1克；20克：2克[4]
用法用量：
1．用于疥疮时，治疗前洗澡、擦干，将本品从颈以下涂搽全身皮肤，特别是皱折处、手足、指趾间、腋下和腹股沟；24小时后涂第2次，再隔48小时后洗澡将药物洗去，穿上干净衣服，更换床单；配偶及家中患者应同时治疗。1周后可重复1次。
2．用于止痒时，局部涂于患处，每日3次。[4]
不良反应：
可引起接触性皮炎，偶见过敏反应。[4]
禁忌：
急性炎症性、糜烂或渗出性皮损处禁用。[4]
注意事项：
1.对本品过敏者禁用。
2.不能大面积用于婴儿及低龄儿童的皮肤。
3.避免接触眼睛及其他黏膜（如口、鼻等）。
4.本品性状发生改变时禁用。
5.儿童必须在成人监护下使用。
6.请将此药品放在儿童不能接触的地方。[4]
药物相互作用：
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。[4]
药理作用：
本品作用于疥虫的神经系统，使疥虫麻痹而死亡。此外尚有轻微的局麻作用而可止痒。[4]
专家点评
本品的杀灭疥螨机制尚未明确，临床主要用于疥疮。本品是仅次于林旦的治疗疥疮的药物，比硫磺软膏疗效显著。不污染衣被及可用于4～5岁以上儿童是其优点。治疗肛门瘙痒疗效也突出。国内报道，中国医学科学院应用本品治疗疥疮363例，痊愈270例，其中显效60例、有效22例、无效11例。另扬州医专附院用本药治疗瘙痒性皮肤病297例，治愈160例、显效75例、好转42例、无效20例。[5]
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