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放线菌素D

放线菌素D

中文名 放线菌素D
别名 更生霉素
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药品名称

【通用名称】 注射用放线菌素D 

【英文名称】 Dactinomycin for Injection 

【汉语拼音】 Zhu She Yong Fang Xian Jun Su D

成份介绍

放线菌素D放线菌素D化学名称放线菌素D

化学结构式

分子式C62H86N12O16

分子量1255.44

辅料蔗糖

所属类别

化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤药物 >> 细胞毒性药物

性状接受

本品为淡橙红色结晶性粉末；遇光不稳定。

适应症状

1．对霍奇金病(HD)及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热；

2．对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90%～100%，与单用MTX的效果相似；

3．对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用；[1]

4．与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。

规格介绍

0.2mg（按C62H86N12O16计）

用法用量

静注一般成人每日300～400μg(6～8μg/Kg)，溶于0.9%氯化钠注射液20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。

不良反应

放线菌素D放线菌素D1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后10～21天，尤以血小板下降为著。

2．胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性。

3．脱发始于给药后7～10天，可逆。

4．少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。

5．漏出血管对软组织损害显著。

相关禁忌

有患水痘病史者忌用。

注意事项

1．当本品漏出血管外时，应即用1%普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg氢化可的松局部注射，及冷湿敷；

2．骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。

3．有出血倾向者慎用本品。

用药情况

孕妇及哺乳期妇女用药

哺乳期妇女慎用本品。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。

儿童用药

每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。

老年用药

酌情减量。

相互作用

0. 维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。

药物过量

尚不明确。

药理毒理

放线菌素D放线菌素D体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。

药代动力学

静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12%～20%经尿排出，50%～90%经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。

贮藏条件

遮光，密闭保存

有效期限

24个月

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