人的VEGF蛋白是于1989年由美国的两间生物科技公司的科学家分别成功纯化与鉴定,并克隆与测定了其基因序列,证明VPF与VEGF是同一基因编码的同一蛋白。VEGF有六个等型(isoforms):VEGF-A, -B, -C, -D, 及-E;其分子量从35至44kDa不等,每个等型特异性地与三个“血管内皮生长因子受体”(VEGFR-1, -2, 及-3)的特定组合相结合。
VEGF是高度保守的同源二聚体糖蛋白。二条分子量各为24kDa的单链以 二硫键组成二聚体。VEGF分解的单体无活性,去除N 2 糖基对生物效应无影响, 但可能在 细胞分泌中起作用。由于mRNA不同的剪切方式,产生出分别VEGF121、VEGF145、VEGF165、VEGF185、VEGF206等至少5种蛋白形式,其中VEGF121、VEGF145、VEGF165是分泌型可溶性蛋白,能直接作用于血管内皮细胞促进血管内皮细胞增殖,增加血管通透性。
1990年,美国哈佛大学Folkman博士提出著名的Folkman理论,即肿瘤组织生长,必须依靠新生血管生成来提供足够的氧气和营养物质来维持。被认为是VEGF临床应用的基础。
目前,以VEGF为靶点,医药研究向两个方向跨步发展:
2004年2月26日,第一个通过抑制VEGF作用机制的肿瘤治疗药物阿瓦斯汀获得FDA的批准。
2011年2月14日,由北京健平金星生物科技有限公司自主研发、生产的第一个对人体VEGF浓度的测定,为疾病的监测和健康筛查提供依据的检测试剂,“血管内皮生长因子检测试剂盒”(VEGF-KIT)获得中国政府批准。