安乃近

安乃近神经系统药物> 解热镇痛药 > 吡唑酮类药

化学结构式化学名称：[（1.5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物。

分子式：C13H16N3NaO4S·H2O

分子量：351.36

1.片剂：0.25g，0.5g；

2.注射剂：0.25g（1ml），0.5g（2ml）；

3.滴鼻液：20%，0.2g（2ml）；

4.滴剂：0.2g（1ml），10-20%溶液。

安乃近为氨基比林与亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水作用较快，可供注射用。其解热和镇痛作用较氨基比林快而强。具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。安乃近还有较强的抗风湿作用，且胃肠道刺激作用小，但可引起其他严重不良反应。

口服吸收完全，于2h内达血药浓度峰值。注射给药可迅速起效。半衰期约1～4h。 主要经肝脏代谢，肾脏排泄。

主要用于急性高热时的紧急退热，亦用于头痛、偏头痛、肌肉痛、风湿性神经痛、牙痛、关节痛及月经痛等。安乃近还可用于急性风湿性关节炎，但因可能引起严重不良反应，故已很少在风湿性疾病中应用。

1.对安乃近或吡唑酮类过敏者、孕妇、哺乳者，有血液病史者禁用；

2.不宜用于穴位注射，特别禁用于关节部位的穴位注射。

1. 不得与任何其它药物混合注射。

2. 安乃近一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。

3. 注射给药时偶致大汗淋漓，发生虚脱症状，须注意观察、处理，并应严格控制剂量。

4.用药期间定期检查血。一旦发生粒细胞减少，应立即停药，并及时应用抗生素预防感染。

5.老年人和儿童、肝肾功能障碍者、卟啉症患者。

6.安乃近不得长期使用。

7.肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂，现已不用。

1.血液学：可引起粒细胞缺乏症，发生率约为1.1%，呈急性起病，重者有致命危险。亦可引起免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜及再生障碍性贫血等。

2.皮肤：可引起荨麻疹、药疹、渗出性红斑等过敏表现。严重者可发生剥脱性皮炎及大疱性表皮松解症等，甚至导致死亡。

3.局部反应：注射部位可能出现红肿及疼痛，数天后才消退。大剂量肌注可使注射局部产生严重的大面积无菌性坏死，使患者产生毒血症甚至死亡。

4.个别病例用药后可发生过敏性休克，甚至导致死亡。

5.肌注时，有些患者可出现大汗、胸闷、血压骤降，以致虚脱。

6.穴位注射可引起肌肉萎缩、关节功能障碍等。

7.安乃近还可导致嗜睡、倦怠、头痛、恶心、呕吐、口腔干燥、尿液变色、支气管痉挛、寻常性天疱疮等不良反应。

1.成人0.5g，每天3次。儿童每次8-10mg/kg，必要时重复。

2.滴鼻：小儿退热常以10%～20%溶液滴鼻，5岁以下1次每鼻孔1～2滴；5岁以上适当加量。

3.肌内注射：成人深部臀肌内注射，每次0.25～0.5g。儿童每次5～10mg/kg。

1.安乃近与醋硝香豆素、茴印二酮、双香豆素、苯茚二酮、华法林、依替贝肽、达那帕罗、低分子量肝素合用时，出血的危险性增加。

2.与钙通道阻滞药合用时，胃肠道出血的危险性增加。

3.与阿仑磷酸钠合用时，对胃肠道的刺激作用增加，故合用时应谨慎。

4.安乃近与酮咯酸合用时，胃肠道不良反应增加，可能出现消化道溃疡、胃肠道出血和（或）穿孔。

5.安乃近可增加环孢素中毒的危险性，合用时可能出现肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常等。

6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率，导致甲氨蝶呤中毒，出现白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡形成等不良反应。

7.与锂剂合用时，锂的清除率降低，血浆浓度增加，可能导致锂中毒的症状。

8.安乃近与氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用时，可抑制γ-氨基丁酸的作用，从而使癫痫发作的危险性增加。

9.安乃近可干扰前列腺素的生成，使血管紧张素转换酶抑制药、β-肾上腺受体阻滞药的降压作用和利钠作用降低。

10.与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用时，利尿剂的利尿和降压作用降低。

11.与保钾利尿药合用时，后者的利尿作用降低，可能出现高钾血症，也可能引起中毒性肾损害。

12.与磺脲类合用时，磺脲类的代谢受到抑制，出现低血糖的危险性增加。

13.与免疫抑制剂合用，可能引起肾衰竭，其作用机制尚不清楚。

安乃近可引起虚脱，过敏性皮炎，骨髓抑制等，肌注可引起肌肉萎缩及局部糜烂，偶有过敏性休克，故针剂现已不用，常使用滴鼻剂。安乃近解热作用显著、镇痛作用强、作用出现快、但副作用太多，临床应用逐渐减少。

安乃近（诺瓦经、罗瓦尔精）为氨基比林与亚硫酸钠的化合物，有解热镇痛、抗风湿作用，作为解热镇痛药用。急性致死量为5～10g。本药中毒可使中枢神经系统先兴奋后抑制，对胃肠道有刺激作用及肝、肾功能损害，也可引起过敏反应。

临床表现

不良反应表现如下：

1.皮肤皮疹、荨麻疹，甚至发生出血性皮疹、大疱性表皮松解性药疹、剥脱性皮炎等。注射部位红肿、疼痛，可产生肌肉挛缩和关节障碍。

2.消化道 可有腹痛、腹泻、胃及十二指肠溃疡、穿孔及上消化道出血。

3.肝、肾脏 可有黄疸、转氨酶升高；蛋白尿、管型尿、血尿及肾功能异常等。

4.血液系统 可引起粒细胞减少、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血。

治疗

安乃近中毒的治疗要点为：

催吐、洗胃及导泻及相应治疗措施：

1.皮肤病变，可予抗组胺药物及糖皮质激素治疗。

2.上消化道出血或胃、十二指肠溃疡应给予止血剂、胃黏膜保护剂、制酸剂等。

3.肝肾功能损害，采取保护肝、肾功能治疗。

4.血液系统改变，可给予升白药物及糖皮质激素等。

5.对症、支持治疗：止痛、消炎、控制感染等。

2021年11月12日，国家药品监督管理局发布《关于注销汞溴红溶液等34个药品注册证书的公告（2021年第132号）》通告。《公告》注销了汞溴红溶液等34个药品注册证书，其中“安乃近片”也在注销名单内。^[1][2]

（1）取本品约20mg，加稀盐酸1ml溶解后，加次氯酸钠试液2滴，产生瞬即消失的蓝色，加热煮沸后变成黄色。

（2）取本品约0.1g，置试管中，加水1.5ml和稀盐酸1.5ml溶解后，试管口覆盖一张用碘酸钾0.1g溶于淀粉指示液10ml润湿的滤纸，缓缓加热滤纸变蓝色，取下滤纸继续加热，用玻璃棒蘸取1滴变色酸硫酸溶液（1→100），置试管口，10分钟内，玻璃棒上的试剂显蓝紫色。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》159图）一致。

（4）本品显钠盐的火焰反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。