[药品名]地西泮
[英文名]Diazepam
[化学名]1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4 苯并二氮杂䓬-2-酮(7-chloro-1,3 dihydro-1 methyl-5-phenyl -2H-1,4-benzodiazepin-2-zone)
[别名]安定,苯甲二氮卓,Valium,Diazepam,Stesolid,Stesolin
[性状]白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦。易溶于丙酮、三氯甲烷,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。mp.130~140℃, pKa 3.4。[1]
本品为苯二氮类药物。具有安定、镇静、催眠、中枢性肌松弛、抗惊厥、抗癫痫等作用,并能增强麻醉药的作用。其安定与肌松弛作用比利眠宁强5倍,抗惊厥作用比利眠宁强10 倍。可用作野生动物的化学保定药,多与氯胺酮并用。也可用于水貂,以减少其攻击性,便于管理,常加于饲料中饲喂,每只每日1毫克,连续喂1个月。可治疗犬的癫痫,静脉注射5-10毫克,药效可维持3个小时。作为猪、牛的麻醉前给药,能增强麻醉药的作用,并有肌松弛作用,有利于手术的进行。也可缓解破伤风的肌紧张。
1.焦虑症及各种神经官能症。
2.失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳。
3.癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。
4.各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
[用法与用量]口服:
1.抗焦虑:每次2.5-5mg,每日3次。
2.催眠:每次5-10mg,睡前服用。
3.抗惊厥:成人每次2.5-10mg,每日2—4次。6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌内或缓慢静脉注射:每次10—20mg,必要时,4小时再重复1次。
[副作用与毒性]
1.本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。
2.长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。
3.青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。
4.注射宜缓慢,以防4造成心血管与呼吸抑制。
1.能增强其它中枢抑制药的作用,若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用,治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。
2.西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用时,应注意调整剂量。
3.本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。
4.苯妥英钠与本品合用,可减慢苯妥英钠的代谢,而利福平又可增加本品的排泄。
[制剂]片剂:每片2.5mg;5mg。注射液:每支10mg(2ml)。膜剂。
1.老年用药 对此类药敏感,应使用最小有效量,而且加药应徐缓,借以减少头晕、共济失调与过度镇静。 胃肠道外给药较易产生呼吸困难、低血压、心动过缓或急性心衰。
2.本品具有成瘾性,故应合理应用防止滥用。对可能已形成依赖性者不可骤停用药,应徐缓减药。
3.长期使用本类药物,如拟更换其它抗焦虑药物,应逐渐减量,不应骤停;也不能使用其它非苯二氮(艹卓)类药物,如丁螺环酮所代替。[1]