氯贝丁酯

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基本说明

适应症

用于高脂血症，严重Ⅳ型高脂蛋白血症，冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者。本品仅降低血甘油三酯而很少降低血胆固醇，故对Ⅱ型高脂蛋白血症的疗效有限。由于本品的不良反应相对较多，其应用已被其他更新的氯贝丁酸衍生物所取代。 * 本品亦被用于治疗尿崩症。

药物相互作用

(1)与口服抗凝药同用时，明显增加抗凝作用，故须经常测定凝血酶元时间以调整抗凝药剂量。

(2)与呋塞米同用，可增加两者各自效果，但可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其低蛋白血症者。

(3)与口服降糖药同用，可使降血糖作用加强。

(4)口服避孕药可改变本品疗效。此药与蛋白结合力较强，因而能置换其他与蛋白结合的药物，所以同时应用抗凝药、呋喃苯胺酸或磺酰脲时使它们的作用加强，而应将它们的剂量减少。如与抗凝药合用，应将抗凝药剂量减少1/3～1/2。它与甲磺丁脲合用时，可使血糖明显减低。

用法用量

成人常用量口服，一次 0.25—0.5g，一日 3—4次。

①治疗 3个月无效即应停药，但治疗结节性黄瘤可能需时 1年。

②停用本品后血清胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至稳定。

③肾功能不全患者剂量要减少，但肾病综合征肾功能未受损者不须减量。

④肝功能不全者用量要减少，肝硬化患者用量可能要减少一半；应用本品过程中无其他原因而肝功能试验明显异常时，应停用本品并不再应用；由本品所致的肝功能试验异常是可逆的。

⑤用本品过程中，如有血清淀粉酶增高，或血胆固醇、低密度脂蛋白增高，须停用本品。

⑥本品宜与饮食同进，以防止胃部刺激。以 5—8倍人用剂量给啮齿类动物，肝恶性肿瘤发生率增加。高脂血症用本品治疗，虽然非致命性心肌梗塞发生率可能降低，但并不减少心血管病死亡率的危险。

用药期间定期检查：

①全血象计数，尤其治疗前有贫血或白细胞计数减少者；

②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒症患者；

③肝功能试验包括血清氨基转移酶，在治疗前、最初 2月每月、以后每 2月各检查一次，起效后每 4月检查一次；④血清低密度和极低密度脂蛋白，在治疗前、最初数月每 2周，以后每月检查血清胆固醇和甘油三酯，疗效稳定后定期复查

药理作用

①降血脂作用的机理并未完全明了，可能涉及抑制肝脏胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，增加固醇类分泌并从粪便中排出，以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除；

②抗尿崩的作用来自本品刺激垂体后叶释放出抗利尿素。

服用须知

特殊人群用药

1.胆石症患者慎用;

　2.肝功能不全患者慎用;

　3.甲状腺机能亢进患者慎用;

　4.溃疡病患者慎用;

　5.肾功能不全患者慎用;

　6.对本品不耐受患者慎用。

　7.本品可促进胆固醇增多，在原发性胆汁性肝硬化时禁用。肾功能不全，特别是伴有肾病综合征者、甲状腺功能低下的患者易患肌肉综合征。任何类型肝炎患者尽可能不用此药。胆汁性肝硬化或胆石症患者用此药更易出现胆道并发症。

禁忌症

(1)对妊娠的影响研究不充分。本品可以通过胎盘屏障，胎儿尚未发育排出本品的酶系统，故妊娠时不宜用。

(2)本品是否排泌入乳汁未详，故乳母最好不用。

(3)老年人如有肾功能不良，须适当减少本品剂量。

(4)下列情况应慎用：

①胆石症，本品可使胆道并发症增多；

②肝功能不全，此时蛋白结合率减少但半衰期不变；

③甲状腺机能亢进，本品可激发肌病；

④溃疡病，可能促使其再活动；

⑤肾功能不全，清除率降低使不良反应发生率增加，尤其是肌病；

⑥对本品不耐受。

(5)本品可促进胆固醇增多，在原发性胆汁性肝硬化时禁用。肾功能不全，特别是伴有肾病综合征者、甲状腺功能低下的患者易患肌肉综合征。任何类型肝炎患者尽可能不用此药。胆汁性肝硬化或胆石症患者用此药更易出现胆道并发症。

不良反应

(1)长期用本品使胆石症、胆囊炎患者加剧而需手术。

(2)有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常和间歇性破行发生的危险。

(3)临床上偶见胸痛、气短、心绞痛；血肌酸磷酸激酶和血清转氨酶增加，但并非由于心肌梗塞。

(4)临床上常见的不良反应有腹泻与恶心；较少见的不良反应有；

①心律失常；

②白细胞减少或贫血而有发热、寒战、咳嗽、声哑、背痛、排尿困难；

③因肾脏毒性作用而见血尿、尿少、脚与下肢浮肿。

(5)临床上少见但持续存在时须加注意的不良反应有；流感样综合征或肌炎(肌痛、乏力、常见于有肾病者，并常伴有肌酸磷酸激酶和血转氨酶增高)，头痛、胃痛、性功能减退、呕吐等。恶心,呕吐,食欲不振,转氨酶升高,性功能障碍(或性欲下降),皮疹,轻度或暂时性粒细胞减少.个别病例心律失常。由于此药能增加胆固醇分泌和减弱胆汁酸的合成和贮存，而引起胆汁中胆固醇过饱和，导致胆石症的发生率增大。有报道在用药6年期间胆石症和囊胆炎的发生率从2.6％增至4.0％。肌肉综合症的症状从肌痛到周性肌炎伴显著无力，血清CPK明显升高和氨基转移酶升高，醛缩酶也升高；肌肉活检有病变，有时肌溶解现象显著。这些对肌肉的影响很不常见。有报告可发生黄色瘤或使黄色瘤增大、过敏性皮疹或脱发。各种降脂药都引起阳萎，氯贝特也不例外。