氨必妥
Clenbuterol
氨双氯喘通;氨哮素;双氯醇胺;克喘来;克仑特罗;喘立平;氨双氯醇胺;胺双氯喘通;克喘素;盐胺双氯醇胺;Spiropent
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药
常用其盐酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔点172-176℃(分解)。
1.片剂:每片20μg,40μg;
2.膜剂:60μg,120μg;
3.气雾剂:含氨必妥1.96mg;
氨必妥为强效β2受体激动药。特点为有效剂量小而作用时间持久,其支气管扩张作用为沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克仑特罗每次30μg,每天3次,与口服特布他林每次5mg,每天3次相比较。它们对增加FEV1和最大呼气流速(FEF)和降低呼吸道阻力的疗效相近。可见,口服氨必妥平喘作用较特布他林强170倍。
口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢物。气雾吸入后5~10min起效,作用维持2~4h。直肠给药(栓剂)后10~30min起效,作用维持8~24h。
用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
1.妊娠早期、分娩前期妇女禁用。
2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血压和甲状腺功能亢进者禁用。
氨必妥口服用过量,给予β受体拮抗剂后症状可即消失,与β受体拮抗剂有相互拮抗作用。
少见有轻度心悸、手指颤动、头晕等,一般用药过程中可自行缓解。
1.每次20~40μg,每天3次。
2.舌下含服:每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘缓解后,将所余部分用温开水送下。
3.气雾吸入:每次10~20μg,每天3~4次。
4.直肠给药:每天2次(或睡前1次),每次60μg。
(尚不明确)
国内报道,临床用于无感染的吸入性支气管哮喘,即刻止喘的显效率为83.5%,平均10min起效,20min显效,平均维持5~6h以上。气雾吸入的疗效与口服相近,起效较快,持续时间较短。肛门栓剂的平喘有效率为94.5%,临床控制和显效率为62%。另一报道,32例儿童哮喘急性发作者应用氨必妥吸入后,肺功能有很大改善,用药后10min有25例肺部啰音全部消失;用药后6h全组仅有2例出现肺部啰音。另264例哮喘性支气管炎,采用氨必妥平喘有效率为89.7%,临床控制和显效率为53%。哮喘患者每次口服30μg,可明显增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(MEF),降低呼吸道阻力,其平喘疗效与间羟叔丁肾上腺素(每次5mg,每天3次),相比要强于后者,较后者强165倍。氨必妥尚能增强纤毛运动和促进痰的排出,有助于提高平喘疗效。