安达平片

中文名

利血平

汉语拼音

Lixueping

英文名

Reserpine

C33H40N2O9    608.69

本品为18β-（3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基）-11,17α-二甲氧基-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。按干燥品计算，含C33H40N2O9不得少于98.5%。

本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末；无臭，几乎无味，遇光色渐变深。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-115°至-131°。

（1）取本品约1mg，加0.1%钼酸钠的硫酸溶液0.3ml，即显黄色，约5分钟后转变为蓝色。

（2）取本品约1mg，加新制的香草醛试液0.2ml，约2分钟后显玫瑰红色。

（3）取本品约0.5mg，加对二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml与硫酸0.2ml，混匀，即显绿色；再加冰醋酸1ml，转变为红色。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》195图）一致。

氧化产物

取本品20mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸溶解并稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在388nm的波长处测定吸光度，不得过0.10。

有关物质

避光操作。取本品约10mg，置10ml量瓶中，加冰醋酸1ml使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

干燥失重

取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

炽灼残渣

不得过0.15%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－1%乙酸铵溶液（46：54）为流动相；检测波长为268nm。理论板数按利血平峰计算不低于4000;利血平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法

避光操作。取本品约50mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸3ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用甲醇定量稀释制成每1ml约含40μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利血平对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

抗高血压药。

遮光，密封保存。

（1）利血平片  （2）利血平注射液

《中华人民共和国药典》2010年版

安达平片

Reserpine

利舍平；血安平；蛇根碱；寿比安；降压静；安达平片；新降片；阿达芬；脉舒降；蛇根草碱；利寿品；尼寿品；血普舒

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 硝酸酯类药

1.注射液：每支1mg（1ml）。

2.片剂：每片0.25mg。

安达平片主要通过影响交感神经末梢中去甲肾上腺上腺上腺素摄取进入囊泡而致使其被单胺氧化化酶降解，耗尽去甲肾上腺上腺上腺素的贮存，妨碍交感神经冲动的传递，因而使血管舒张、血压下降、心率减慢，中枢神经的镇静和抑制作用可能是安达平片进入脑内，耗竭中枢儿茶酚胺贮存的结果。静脉注射1h出现降压作用。口服治疗量约1周始出现降压作用，2～3周达峰效应，停药后尚能持续3～4周。

口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。

用于轻度至中度的早期高血压，疗效显著（精神紧张病人疗效尤好），长期应用小量，可将多数病人的血压稳定于正常范围内，但对严重和晚期病人，单用本品疗效较差，常与肼苯达嗪、氢氯噻嗪等合用，以增加疗效。肌注或静注还可用于高血压危象。

溃疡性结肠溃疡性结肠炎、有精神病抑郁病史者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.有胃及十二指肠溃疡者、窦房结功能异常者、癫痫患者应慎用。

2.任何剂量都可能发生精神抑郁，但以大剂量（每天大于12mg）时更常见，一旦发生即应停药，必要时须住院治疗。

3.慎与单胺氧化化酶合用。

4.高血压急症静脉应用时，须注意观察神志，以免药物所致的神志迟钝影响对病情发展的判断。

可能发生嗜睡、口干、鼻黏膜充血和心动过缓，消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏，可见性功能减退及多梦，男性患者少数可见乳房发育。2%的患者发生精神抑郁。

1.成人原发性高血压的初始剂量为每次0.125～0.5mg，每天2次，1～2周后改为维持量，每天0.125～0.25mg。最大剂量每次1.5～2.0mg，必要时可6h重复一次。

2.注射：每天1～2mg，肌内注射或静脉注射。小儿每天0.02mg/kg，分2～3次。

全身麻醉药可增强安达平片的降压作用。与洋地黄、奎尼丁合用可致心律失常。

安达平片降压作用较弱，但较持久，且有安定作用，对情绪紧张的早期轻度高血压患者仍不失为有效的药物，其复方制剂疗效较高。