酮色林

中文名 酮色林
中文别名 氟哌喹酮
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基本信息

英文别名:Ketanserin [USAN:INN:BAN]; Ketanserin; 2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-(2-(4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-; 3-(2-(4-(p-Fluorobenzoyl)piperidino)ethyl)-2,4-(1H,3H)-quinazolinedione; Ketanserina; Ketanserina [INN-Spanish]; Ketanserine; Ketanserine [INN-French]; Ketanserinum; Ketanserinum [INN-Latin]; Ketaserin; R 41,468; UNII-97F9DE4CT4; 3-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl}quinazoline-2,4(1H,3H)-dione

CAS:74050-98-9

EINECS:277-680-2

分子量:395.4268

物化性质

密度: 1.28g/cm3

熔点: 227-235℃

InChI: InChI=1/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29)

作用与用途

本品为5—羟色胺受体阻断药,对5HT2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α和H受体拮抗作用。有降低高血压患者的外周阻力,肾血管阻力的下降更明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细管楔压。

其他信息

口服吸收迅速完全,0.5-2小时血药浓度达蜂值。与血浆蛋白结合率95%。生物利用度约50%。在肝内代谢。’1/2约15小时。食物不影响其吸收。

用于各型高血压,也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性破行。

[用法与用量]口服,开始剂量1次20mg,1日2次。1个月后如疗效不满意,可将剂量增至1次40mg,1日2次,剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时,1次剂量勿超过20mg。

静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2—6mg/4、时。

[注意事项]有头晕、疲乏、浮肿、口干、体重增加及Q—Tc延长(易发生于低血钾时)。与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果,但不宜与排钾利尿药合用。

[制剂]片剂:每片20mg;40mg。注射液:5mg(1ml);10mg(2ml);25mg(5ml)。

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