苯磺酸左旋氨氯地平

原料药名称：苯磺酸左旋氨氯地平

CAS号：103129-82-4

作用类别：降压药质量指标：CP

化学名称：(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S

分子量：567.1

药代动力学

(1)据文献报道，口服苯磺酸左氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，绝对生物利用度约为64-80%，表现分布容积约为21L/kg，终未消除半衰期约为35-50小时，每日一次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸左氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为97.5%。

(2)另据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平的平均血药峰浓度之比为47：53，平均AUC之比为41:49。平均终末消除半衷期明显与左旋氨氯地平为49.6小时，右旋氨氯地平为34.9小时，氨氯地平终末消除半衰期明显与左旋氨氯地平半衰期相关。

生产企业：威海迪素制药有限公司

生产地址：山东省威海市齐鲁大道55号

【通用名称】苯磺酸左旋氨氯地平 [国家医保目录乙类]

【英文名称】Levamlodipine Besylate 【化学名称】(-)3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐

【英文化学名】：(4S)-2-[(2-Aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5

-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl 5-methyl ester benzenesulfonate。

【分子式】：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S

【分子量】：567.1

【CAS号】：103129-82-4

【商品名】：欣他

【成药单位】：江苏先声药业有限公司

【适应症】：

（1）高血压：（单独或与其他药物合并使用）

（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）

苯磺酸左旋氨氯地平是一种钙离子拮抗剂（CCB）类的降压药，其分子长效，可以真正达到一天服用一次。

苯磺酸左旋氨氯地平是在“苯磺酸氨氯地平”的消旋体分子中进行手性拆分，将容易引起水肿等副反应而没有降压作用的“右旋体”拆除，保留有降压作用的左旋体。其他方面与苯磺酸氨氯地平基本无差别。

【药理作用】 1 本品为钙内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞。

2 本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。

3 本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：a）扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少；b）扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛（变异型心绞痛）病人心肌供氧增加。

4 本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。

【药物相互作用】 1 本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。

2 对健康自愿者，本品与地高辛合用，未改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。

3 体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英钠、华法令或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。

4 对健康男性志愿者，本品与华法令合用，不影响华法令对凝血酶原时间的改变。

【不良反应】 患者对本品能很好地耐受。

1 较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。

2 极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。

3 与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。

4 尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。

【禁忌症】 对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。