奥沙普秦

　　【别名】恶丙秦 ,奥沙普秦,苯恶丙酸

　　【外文名】Oxaprozin, Actirin

　　【药动学】口服吸收良好，tmax约6h～8h，血浆t1/2约50h～60h，蛋白结合率达98%以上。在肝脏代谢，主要代谢物是葡萄糖醛酸酯。

　　【适应证】风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。

　　【不良反应】有胃肠道反应及头晕、困倦、皮疹等。

　　【用法用量】口服，0.4g/次，1次/日，极量0.6g/日。

　　【注意事项】消化道溃疡、严重肝肾功能损害、对本品过敏及支气管哮喘患者禁用。据最近报道，本品对小鼠致肝癌发生率增高。

　　【规格】片剂：0.2g。

　　奥沙普秦

　　拼音名：Aoshapuqin

　　英文名：Oxaprozin^[1]

　　本品为4，5-二苯基{恶}唑-2-丙酸。按干燥品计算，含C18H15NO3不得少于99.0％。

　　【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或稍有特异臭，味微苦。

　　本品在二甲基酰胺、二氧六环中易溶，在氯仿、冰醋酸中溶解，在无水乙醇中略溶，在乙醚、苯

　　中微溶，在水中几乎不溶。

　　熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为161～165℃。

　　【鉴别】(1)取本品，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在

　　286nm与222nm的波长处有最大吸收。

　　(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

　　【检查】酸度 取本品1g，加水20ml，充分振摇，加热至沸，冷至室温，滤过，滤液加酚酞指示

　　液1滴，用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定，消耗的氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.5ml。

　　有关物质 取本品，加二氧六环制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加

　　二氧六环稀释制成每1ml中含100μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述

　　两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶HF254薄层板上，以乙醚-乙醇(9:1)为展开剂，展开后，晾干，置

　　紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0％(附录Ⅷ L)。

　　炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H 第二法)，含重金属不得过百万分之二

　　十。

　　【含量测定】取本品约0.3g，精密称定，加无水乙醇(对酚酞显中性)25ml，振摇使溶解，加酚酞

　　指示液2滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于29.33mg的

　　C18H15NO3。

　　【类别】非甾体抗炎药。

　　【贮藏】避光，密封保存。