- 酒石酸托特罗定
酒石酸托特罗定
中文名
酒石酸托特罗定
通用名
托特罗定L-酒石酸盐
基本介绍
英文名：Tolterodine L-tartrate 通用名：
托特罗定
L-酒石酸盐（tolterodine L-tartrate）。舍尼停。 化学名：（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲苯基）-3-
苯丙胺，L（＋）-酒石酸盐。 分子式：C22H31NO•C4H6O6 分子量：475.6 C A S：124937-51-5 物化性质：白色结晶粉末；无臭，味苦。在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙酸中微溶，在丙酮中极微 溶，氯仿和乙醚中几乎不溶。熔点205-210℃(熔融时分解)。
比旋度+28～+30。 药理作用：
毒蕈碱受体阻断作用，
钙通道阻滞剂。 适 应 证：用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。 用法与用量：口服2mg，每日2次。对肝功能受损者口服剂量为1mg,每日2次。服药6月后，视治疗需要 而调整剂量。
商品名
本品有酒石酸盐和富马酸盐，上市有片剂、
分散片和缓释片剂，国内上市制剂商品名有：宁通、司培尔、特苏安、贝可、海正内青、乐在、舍尼亭。
药理作用
本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体拮抗剂。本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点（如钙通道）的作用或亲和力很弱。
药代动力学
本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg，最大血药浓度（Cmax）和药时
曲线下面积（AUC）与剂量呈线性关系。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L，AUC为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物（DD01）的血药浓度与本品原形极其相似，Cmax为2.2μg/L，AUC为12.1μg/L·h。本品与血浆蛋白结合率较高，游离的
托特罗定的浓度平均为3.7%±0.13%。DD01与血浆蛋白结合率不高，游离DD01的浓度平均为36%±4.0%。本品与其代谢物DD01在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。
用法与用量
初始的推荐剂量为每次2mg，每日二次。根据病人的反应和耐受程度，剂量可下调到每次1mg，每日二次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂（见
药物相互作用）的患者，推荐剂量是每次1mg，每日二次。
不良反应
本品的副作用一般可以耐受，停药后即可消失。本品可引起轻、中度抗胆碱能作用，如口干、消化不良和泪液减少。 〖常见〗：1.
自主神经系统：口干；（>1/100）.2.胃肠系统：消化不良、便秘、腹痛、胀气、呕吐；3.全身性：头痛；4.眼：干眼病；5.皮肤：皮肤干燥；6.精神：思睡、神经质；7.
中枢神经系统：感觉异常。 〖不很常见〗：1.自主神经系统：调节失调；（<1/100）2.全身性：胸痛。 〖少见〗 ：1.全身性：过敏反应；（1/1000）2.泌尿系统：尿闭；3.中枢神经系统：精神混乱。
注意事项
服用本品可能引起视力模糊，用药期间驾驶车辆、开动机器和进行危险作业者应当注意。 肝功能明显低下的患者，每次剂量不得超过半片（1mg）． 肾功能低下的患者、自主性神经疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 由于
尿潴留的风险，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，如幽门狭窄的患者； 尚无儿童用药经验，不推荐儿童使用。 孕妇慎用本品，哺乳期间服用本品应停止哺乳。
药物相互作用
与其它具抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之
毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。 其它药物因需
细胞色素P450 2D6（CYP 2D6）或CYP3A4进行代谢或能抑制细胞色素活性，所以可能与本品发生
药代动力学上的相互作用。如与
氟西汀（氟西汀是CYP2D6的强抑制剂，氟西汀被代谢成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制剂）合并给药可轻度增加非结合型
托特罗定及其5-羟甲基代谢产物量但这并不引起明显临床意义的相互作用。如要合并使用较强作用的CYP3A4抑制剂如
大环内酯类抗生素（
红霉素和克拉霉素）、抗真菌药（
酮康唑、
咪康唑、依曲康唑）应十分谨慎。 临床研究显示本品与
华法林或口服避孕药（
左炔诺孕酮/
炔雌醇）合并给药无相互作用。 临床研究结果也显示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。
用药过量的处理
给志愿者的最大剂量是单剂给予酒石酸托特罗定12.8mg，其最严重的不良反应是调节失调和排尿困难。在此本品过量的事件中用洗胃和给予活性炭进行治疗。 对症状的治疗如下：严重的中枢抗胆碱能作用（如幻觉，严重的兴奋）用毒扁豆碱治疗。 抽搐或显著的兴奋用（benzodizepines）安定类药物治疗。 呼吸功能不全：用人工呼吸进行治疗。 心动过速：用β阻滞剂进行治疗。 尿闭：用插导尿管进行治疗。 散瞳：匹鲁卡品滴眼或将病人置于暗室。
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