Β-环糊精

Β-环糊精

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基本内容

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近年来,β-环糊精包合技术在药品与食品工业中应用愈来愈广泛,在药品上运用环糊精包合技术收到满意的效果。现总结如下:

 

 

环糊精的结构

环糊精(简称CD)系环糊精聚糖转位酶作用于淀粉后经水解环合而成的产物。为水溶性、非还原性的白色结晶粉沫,常见的有α、β、γ三种,分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。其中以β-CD在水中溶解度最小,最易从水中析出结晶,故最为常用。

 

β-环糊精包合的作用

 ①可增加药物的溶解度,如薄荷油、桉叶油的β-CD包合物,其溶解度可增加30倍;②增加药物的稳定性,特别是一些易氧化、水解、挥发的药物形成包合物后,药物分子得到保护;③液体药物粉末化,便于加工成其他剂型,如红花油、牡荆油β-CD包合物均呈粉末状:④减少刺激性,降低毒副作用,如5-氟尿嘧啶与β-CD包合后可基本恶心、呕吐状等反应:⑤掩盖不良气味,如大蒜油包合物可掩盖大蒜的嗅味;⑥可调节释药速度,提高生物利用度。

 

环糊精的性质

β-CD呈筒状结构,其两端与外部为亲水性,而筒的内部为疏水性,借范德华力将一些大小和形状合适的药物分子(如卤素、挥发油等)包含于环状结构中,形成超微囊状包合物外层的大分子(如β-CD、胆酸、淀粉、纤维素等)称为“主分子”,被包合于主分子之内的小分子物质称为“客分子”。

 

 

 

 

 

 

环糊精的制备方法

4.1包合水溶液法:先将β-CD与水配成饱和溶液,然后根据客分子的不同性质分别采取以下方法:①可溶性药物与水难溶性液体药物直接加入环糊精饱和溶液,一般摩尔比为1:1,搅拌约30min以上,直到成为包合物为止:②水难溶性药物可先溶于少量有机溶媒,再注入环糊精饱和水溶液,搅拌,直至成为包合物。所得包合物若为固体,则滤取,水洗,再用少量适当溶媒洗去残留药物,干燥;若包合物为水溶性,则将其浓缩而得到固体,也可加入有机溶媒,促进其淀析出。

4.2研磨法:将环糊精与2~5倍量水研均,加入客分子化合物(水难溶性者先溶于少量有机溶剂中),充分研磨成糊状,低温干燥后,再用有机溶剂洗净,干燥即得。

4.3冷冻干燥法:如制得的包合物溶于水或在干燥时易分解或变色,但又要求成品为干燥包合物,则可采用本法,所得成品较疏松,溶解度好。例:冰片β-CD环糊精包合物取β-CD2g,溶于55℃的水50ml中,保温。另取冰片0.33g,用乙醇10ml溶解,在搅拌下缓慢加冰片溶液于β-CD溶液中,滴完后继续搅拌30min,冰箱放置24h,抽滤,蒸馏水洗涤,40℃干燥即得

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