注射用吗替麦考酚酯

通用名：注射用吗替麦考酚酯

英文名：Mycophenolate Mofetil for Injection

霉酚酸酯MMF。

骁悉可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，骁悉可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。 已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。 本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。 和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性地通过肾小管排出，可能会进一步增加两种药物的浓度。 制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝 ：同时服用制酸剂时， MMF 的吸收减少。 

消胆胺 ：健康人先期服用消胆胺 4 g/ 次，每日 3 次， 4 日后给予单剂量 MMF 1.5 g ， MPA 的曲线下面积减少 40% 。 环孢素 A 的药物动力学不受 MMF 的影响。 更昔洛韦 ：未观察到 MMF 和静脉注射更昔洛韦之间有药物动力学的交叉作用。 口服避孕药 ：目前尚未发现 MMF 和口服避孕药 1 mg 炔诺酮 /35 ug 炔雌醇之间有相互影响。但这只是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药物动力学的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。 磺胺甲基异唑 ：对 MPA 的生物利用度无影响。 其它药物 ：给猴子同时服用丙磺舒和 MMF ，可使血浆 MPAG 曲线下面积增加 3 倍。为此，其它经肾小管排出的药物可与 MPAG 竞争，从而使血浆 MPAG 或这些药物的浓度升高。

静脉使用本品必须使用5%的葡萄糖溶液配制，两小瓶相当于1克剂量，建议浓度为6毫克/毫升，宜采用两步稀释法。第一步：

1.每一小瓶中注入20毫升5%的葡萄糖溶液并摇匀。注意无菌操作。

2.轻轻摇动小瓶使药品溶解(若室温低，可微热)。

3.溶解后溶液应为淡黄色液体，无杂质和沉淀物。否则应弃去不用。第二步：用125毫升5%的葡萄糖溶液将溶液进一步溶解，最终药物浓度约为6毫克/毫升左右。

2.观察溶液是否透明、无杂质，否则应弃去不用。本品溶液应在配制后立即或4小时内使用。本品首次剂量应在肾移植后24小时内使用，持续14日。推荐剂量为1克，每日二次。

霉酚酸酯 ( 简称 MMF) 是霉酚酸 (MPA) 的 2- 乙基酯类衍生物。 MPA 是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。 MPA 对淋巴细胞具有高度选择作用。

服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后，血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次，每日 2 次的剂量，并且应对这些病人密切观察。 肾移植后肾功能恢复的病人，平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。 接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤 ( 特别是皮肤瘤 ) 发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用 ：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。

对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。

口服本药的安全性研究资料:由于原发性疾病的存在和其他药物的同时使用，往往难于确定免疫抑制剂的不良反应。 

主要不良反应包括:腹泻、白细胞减少、败血症、呕吐和某些类型的感染。Ⅲ期临床试验中不良反应，发生率≥10%者有;全身性:败血症、感染、腹痛、发热、胸痛、头痛、背痛、乏力、疝、腹水、寒战、腹膜炎、腹部膨隆;血液淋巴系统:贫血、白细胞减少、血小板减少、低色素性贫血、白细胞增多、淤斑;泌尿生殖系统:泌尿系统感染、泌尿系统功能失常、肾小管坏死、血尿、少尿;心血管系统:高血压、低血压、心血管病变、心动过速、心律失常、心动过缓、心包渗出、心力衰竭;代谢营养系统:高钾血症、高血糖、低糖血症、低钾血症、高胆固醇血症、外周性水肿、水肿、肌酐增加、血尿素氮增加、乳糖酸脱氢酶增加、SGOT升高、血容量增多、低镁血症、酸中毒、SGPT升高、低钙血症、体重增加、高尿酸血症、胆红素血症;消化系统:腹泻、呕吐、便秘、恶心、消化不良、口腔念珠菌病、肝功能检查异常、胃肠胀气、厌食、胆囊炎、肝炎、黄疸;

呼吸系统:肺气肿、感染、呼吸困难、气管炎、咽炎、咳嗽、鼻窦炎、胸膜炎、哮喘、肺炎、肺扩张不全;皮肤及附属器官:单纯疱疹、粉刺、皮肤病、瘙痒、多汗;神经系统:眩晕、失眠、震颤、焦虑、感觉异常、张力亢进、沮丧、兴奋、嗜睡、精神紧张;骨骼肌肉系统:腿痉挛、肌无力、肌痛。 本药每日2克的安全性高于本药每日3克。治疗组感染略多见，多与巨细胞病毒有关。消化系统疾病中，本药较硫唑嘌呤组和安慰剂组腹泻发生率明显增高，呕吐也略有增多。各组泌尿系统感染均多见，本药组略高。白细胞减少症亦多见，尤其多见于每日3克组。与本药每日2克组和对照组相比较，本药3克组中巨细胞病毒组织侵袭疾病较为多见。侵袭性假丝酵母和侵袭性曲菌病的发生率也略有增加。有三项移植排斥反应研究发现，同样联合使用其它免抑制剂，本药和对照组的致死性感染发生率相近。 随访患者1483例1年以上，对照组同种肾移植患者恶性肿瘤的发生率与文献报道相似。本药治疗组淋巴增生性疾病发生率略高于(0.6-1.0%)对照组和硫唑嘌呤组。^[1]

0.5g*4板

遮光，密闭保存，不得过期使用。配制后应保存在15—30℃环境下，4小时内使用。药品应存放于小孩接触不到的地方。