盐酸甲氧氯普胺注射液

盐酸甲氧氯普胺注射液

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药品成份

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液(2)本品主要成份为甲氧氯普胺,化学名称: N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。辅料浓盐酸、无水醋酸钠、亚硫酸氢钠。 化学结构式: 分子式:C 14H 22ClN 3O 2·2HCl·H 2O 分子量:390.72

药品性状

本品为无色的澄明液体。

药品规格

1ml :l0mg

用法用量

肌内或静脉注射。成人,一次 10~20mg ,一日剂量不超过0. 5mg/kg;小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。肾功能不全者,剂量减半。

不良反应

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液(1)较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力; (2)少见的不良反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动; (3)用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致; (4)注射给药可引起直立性低血压; (5)大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。

用药禁忌

盐酸甲氧氯普胺盐酸甲氧氯普胺1、下列情况禁用: (1)对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者; (2)癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加; (3)胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重; (4)嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象; (5)不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 2、下列情况慎用: (1)肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力; (2)肾衰,即重症慢性肾功能衰竭,可使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。

注意事项

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液(1)对晕动病所致呕吐无效; (2)醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高; (3)严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状; (4)静脉注射甲氧氯普胺须慢,1~2 分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态; (5)因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要l小时; (6)本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。 (7)如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

妇女用药

有潜在致畸作用,孕妇不宜应用。

儿童用药

小儿不宜长期应用。

老年用药

老年人长期大量应用,容易出现锥体外系症状。

相互作用

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加。 ②与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作用均增强。 ③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。 ④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用,甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。 ⑤由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人,使用时应注意监控。 ⑥与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。 ⑦与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度。 ⑧与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。

药物过量

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液①用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。 ②药物过量时,使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。

药理毒理

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液本品为多巴胺第2(D 2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT 4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃-食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用 也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

药代动力

盐酸甲氧氯普胺注射液盐酸甲氧氯普胺注射液进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为l~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出。

贮藏方法

密闭保存。

药品包装

低硼硅玻璃安瓿,每盒10支。

有效期限

24个月。

执行标准

《中国药典》2010年版第一增补本

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