巯甲丙脯酸

卡托普利

中文别名：卡托普利、甲巯丙脯酸、刻甫定、巯甲丙脯酸

英文别名：Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

1.用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；

2.用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药合用。

该品用于轻、中、重度高血压病、顽固性高血压、肾血管性高血压、慢性肾衰所致高血压，尤其对高肾素型高血压，该品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。该品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黄类、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用该品常可奏效。该品用于急性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出现，对临床稳定的心肌梗死患者该品可改善左心室功能，提高梗塞后存活率。

片剂：12.5mg/片，25mg/片。

注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]开博通，Capton(中美上海施贵宝制药有限公司）。

1．成人常用量

①降压，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周所增至25mg，每日2—3次；疗效不满意时可加用利尿药；

②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日2—3次，必要时逐渐递增至50mg，每日2—3次；若须进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑。中国医学健康网

2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8—24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

较常见1.皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10%伴嗜酸性细胞增多，或抗核抗体阳性；

2.心悸、心动过速、胸痛；③味觉迟钝。 较少见1.蛋白尿（指尿中蛋白每天>1g），常发生于治疗开始8个月内，其中1/4呈肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；

2.眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足者；

3.血管性水肿，见于面部及手脚；

4.心率快而不齐；

5.咳嗽。

少见白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3—12周出现，以10—30天最显著，停药后持续2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

少数人出现乏力，眩晕，皮疹，瘙痒，味觉障碍等.个别病例粒细胞减少，蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高，停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，口腔、喉头粘膜及肢体等血管性水肿，停药后可恢复.可有恶心，呕吐，腹痛腹泻，厌食等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压，应停药.可能出现心动过速，胸闷，心悸等。心绞痛，心肌梗塞，雷诺氏综合症，充血性心力衰竭等较少见。肾功能损害者可引起血肌酐升高，少尿者可引起高血钾症。老人对次药降压敏感，应加强观察。

该品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹（呈斑丘疹或麻疹样伴瘙痒）、难以处理的咳嗽、诱发支气管哮喘、呼吸困难、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至衰竭、中性白细胞或粒细胞减少、溶血性贫血等。

有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性心衰过程中发生急性肺水肿。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

泌尿系统：可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或急性肾功能衰竭。

（1）该品能通过胎盘。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。中国医学健康网

（2）该品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。

（3）曾有报告该品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用该品仅限于其他降压治疗无效者。

（4）老年人对降压作用较敏感，应用该品须酌减剂量。

（5）下列情况慎用该品： ①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；

②骨髓抑制；

③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；

④血钾过高；

⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使该品潴留；

⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；

⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂该品可能发生突然而严重的低血压。

严重自身免疫性疾病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

孤立肾或双侧肾脏疾病引起的高血压不宜使用该品。肾功能严重减退者慎用。

应用于低钠血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿药的患者应十分小心。肾动脉狭窄患者禁用。

（1）与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，该品开始用小剂量，逐渐调整剂量。 （2）与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

（3）与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（amiloride）同用可能引起血钾过高。

（4）与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使该品降压作用减弱。

（5）与其他降压药合用，降压作用加强，以引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。

该品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与肼屈嗪合用使出现免疫功能异常的危险性增大。

消炎痛可使此药的降压作用消失。制酸药及食物可降低它在体内的利用。丙磺舒抑制肾脏排泄此药。

一组10例高血压病伴肾功能不全患者应用此药治疗，6例发生高钾血症伴酸中毒，此6例同时也合用肝素治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。