甲砜霉素胶囊

【批准文号】：国药准字H32022590

【剂　　型】：胶囊剂

【规　　格】：0.25g

【成　　份】：甲砜霉素

【类       别】： 同甲砜霉素。                                       

【规       格】： 0.25g（按C12H15Cl2NO5S计算）                                                        

 干燥失重  取本品的内容物，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0％（附录Ⅷ L）。溶出度    取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ  C第一法）测定，以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液适量，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ  A），在266nm的波长处测定吸光度；另取甲砜霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中约含0.28mg的溶液，同法测定。计算每粒的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。

取本品的内容物适量，加流动相制成每1ml中含甲砜霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲砜霉素项下的方法测定，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）（供试品溶液中任一小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计）。

应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。                     

 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲砜霉素100mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。照甲砜霉素项下的方法测定，即得。                             

2 偶见皮疹等过敏反应。

3 早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合征"者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

4 本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。

5 中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。^[1]

2  肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。

3  造血功能不良患者慎用。

甲砜霉素胶囊2 与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。 

3 长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。

4 由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。

5 氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜合用。

6 与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

7 如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。

8 苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。

9 与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

本品是氯霉素的同类物，抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂，可逆性地与细菌核糖体的50S亚基结合，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，与氯霉素间呈完全交叉耐药。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍。^[2]