氟氯西林

氟氯西林

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药物简介

  
药物名称 氟氯西林 
药物别名 氟氯西林,氟氯苯甲异恶唑青霉素,氟氯苯唑青霉素,氟氯青霉素,氟沙星,Flucloxacillin,Floxacillin,Flucloxacillinum,Flucloxin
英文名称 Flucloxacillin
说 明 片剂(游离酸),每片125mg,注射用,氟氯西林钠,每瓶500mg,1000mg
功用作用 本品的抗菌谱类似苯唑西林,有耐抗葡萄球菌所产生的β-内酰胺酶能力,肌注相同量的本品与氯唑西林,本品的血药浓度明显较高,血中有效浓度维持时间较长,主要应用于葡萄球菌所致的各种周围感染,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效
适应症 氟氯西林临床上主要用于葡萄球菌所致的各种周围感染,但对于耐甲氧西林,金黄色葡萄球菌,(MRSA)无效
类别 抗生素

作用应用

   图片对 溶血性链球菌等 链球菌属,肺炎 链球菌和不产青 霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用, 淋病奈瑟菌、 脑膜炎奈瑟菌、 白喉棒状杆菌、 炭疽 芽孢杆菌、 牛型放线菌、 念珠状链杆菌、 李斯特菌、钩端 螺旋体和 梅毒螺旋体对本品敏感。本品对 嗜血杆菌和 百日咳 鲍特氏菌亦具一定 抗菌活性,其他革兰阴性需氧或兼性 厌氧菌对本品敏感性差.本品对 梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素 拟杆菌等具良好抗菌作用,对 脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌 细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对 革兰阳性菌有效,由于 革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。

药代动力学

   图片本品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L, 生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。 静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50%,6h 腹膜透析仅清除10%。本品蛋白结合率45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁 中含量少; 脑膜炎时 脑脊液内可达有效浓度。

注意事项

  1、氟氯西林与青霉素类、头孢菌素类或青霉胺有交叉过敏。

        2、对本品及其它青霉素类、头孢菌素类或青霉胺过敏者禁用。   

       3、有肝、肾功能障碍的患者慎用,有哮喘史或对其它药物产生过敏型反应的患者慎用。   

       4、氟氯西林治疗期间或治疗后出现发热、皮疹、皮肤瘙痒症状 的患者,应监测肝脏功能。建议住院病人在治疗前和口服或静脉用氟氯西林7天后,检查肝脏功能。

不良反应

  1、口服给药时较常见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等。

       2、大剂量使用氟氯西林可出现神经系统反应,如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。   

      3、大剂量使用氟氯西林偶见中性粒细胞减少,对特异体质者可致出血倾向。   

      4、少数患者用药后可致急性胆汁淤积和氨基转移酶升高。   

      5、用药后可见药疹、药物热等过敏反应。   

      6、长期用药可致菌群失调,发生二重感染。   

      7、肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、 硬结,严重者可致血栓性静脉炎。

药物相互作用

  1、本药与阿米卡星联用可增强对金葡菌的抗菌作用。

       2、氟氯西林与伤寒活疫苗同用,可使伤寒活疫苗的免疫反应降低。   

       3、丙磺舒可影响本药排泄从而升高本药的血药浓度   

       4、氟氯西林与氨甲蝶呤同用,可使氨甲蝶呤的药物浓度时间曲线下面积(AUC)下降,但这种结果只有统计学上的显著差异,而无临床意义。   

       5、有报道,氟氯西林与氨基糖苷类联用将导致氨基糖苷类体内和体外失活,使氨基糖苷类的药效下降。   

       6、食物可显著延迟呋氯西林的吸收,并使其血浆峰 浓度降低50%。

给药说明

  1、氟氯西林用药前应作皮肤过敏试验,皮试阳性反应者不能使用本药。

       2、氟氯西林与氨基糖苷类药、环丙沙星、培氟沙星等属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器内。   

       3、氟氯西林与血液、血浆、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳属配伍禁忌。   

      4、有时可见药热、药疹等过敏反应,少数人可能发生白色念珠菌继发感染。   

       5、氟氯西林口服剂应在饭前1小时或饭后2小时服用,以利吸收。   

      6、氟氯西林静脉注射速度应缓慢,每次不得低于3-4分钟。

用法与用量

  口服:每次250mg,每日3次;重症用量为每次500mg,每日4次,于进食前0.5-1小时空腹服用。

       肌内注射:每次250mg,每日3次;重症每次500mg,每日4次。   

        静脉注射:每次500mg,每日4次,将药物溶于10-20mL注 射用水或葡萄糖输液中推注,每4-6小时1次。1日量不宜超过8g。   

       儿童:2岁以下按成人量的1/4;2-10岁按成人量的1/2,根据体重适当调整。也可按照每日25-50mg/kg,分次给予。

制剂

  氟氯西林片(游离酸):125mg。贮法:室温下密闭、避光贮存。   

       注射用氟氯西林钠(1)250mg(2)500mg(3)1000mg。贮法:室温下密闭、避光贮存。   

       氟氯西林胶囊(1)250mg(2)500mg。贮法:室温下密闭、避光贮存。   

       氟氯西林糖浆剂5mL:125mg。贮法:室温下密闭、避光贮存。

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