地昔帕明

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化合物简介

基本信息

中文名称：地昔帕明

中文别名：3-(10,11-二氢-5H-二苯并[B,F]氮杂卓-5-基)-N-甲基丙-1-胺；去甲丙咪嗪；

英文名称：desipramine

英文别名：Desipramin; Desipramine; Demethylimipramine; 10,11-dihydro-5-[3-(methylamino)propyl]-5H-dibenz(b,f)azepin; Monodemethylimipramine;

Norimipramine; 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine; 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine; Desimipramine; 5-(3-methylaminopropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepine; [3H]-Desipramine; [14C]-Desipramine; Desmethylimipramine; Pertofrane; Dimethylimipramine; Dezipramine;

CAS号：50-47-5

分子式：C₁₈H₂₂N₂

分子量：266.38100

地昔帕明精确质量：266.17800

PSA：15.27000

LogP：3.98870

化学结构：如右图所示

物化性质

密度：1.047 g/cm³

沸点：407.4ºC at 760 mmHg

闪点：160.5ºC

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积15.3

7.重原子数量:208.表面电荷:0

9.复杂度:267

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

生产方法

由二苯并氮杂卓为原料制得。^[2]

分类名称

一级分类：神经系统药物二级分类：抗抑郁药物三级分类：三环类药

药品英文名

Desipramine

药品别名

去甲丙米嗪、Desmethylimipramine、Nebril

药物剂型

片剂：25mg，50mg。

药理作用

本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药1周即可显效。

药动学

口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg后，大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L，而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓度在115～155μg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4～6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg，年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。