槟榔碱

槟榔碱

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简介

【适应症】 本品为拟胆碱药,能使瞳孔缩小、眼内压下降,滴眼用于青光眼治疗,2分钟出现缩瞳,持续20分钟。适用于解除急性白内障症状之用。

【规格】滴眼剂:0.5%~1%。

【沸点(℃)】209

熔点169~171℃

密度1.059g/cm3

沸点209℃ at 760 mmHg

闪点81.1℃

蒸气压0.208mmHg at 25℃

【性状】油状液体。槟榔碱氢溴酸盐酸盐是无色晶体,味苦,溶于水和乙醇。

【溶解情况】可与水、乙醇或乙醚以任何比例混合。

槟榔碱槟榔碱

【拉丁名】 Ergometrine

【用法】静注或肌注,1次0.2~0.5mg,也可直接注射于子宫肌层或宫颈。?

【副作用及注意事项】胎儿及胎盘未娩出前禁用。

高血压病及冠心病患者禁用。

用途

有拟胆碱作用。并具有像烟碱的作用。在医疗上用于治疗青光眼,能使绦虫瘫痪,所以也用作驱绦虫药,与南瓜仁效果更好。能直接作用于子宫平滑肌。大剂量时可使子宫强直性收缩,而能达到止血目的。临床用于治疗产后子宫出血、子宫复旧不良、月经过多等。

制备或来源

除由槟榔提取外,也可由人工合成。

发明提供了槟榔碱或其类似物的一种制备方法。在有机碱的存在下,烟酸等反应原料在有机溶剂中与能够提供烷基的化合物同时进行酯化和烷基化反应,然后经过还原反应及后处理,即可制得槟榔碱或其类似物。本发明将酯化和N-甲基化两道工序合二为一,缩短了制备槟榔碱或其类似物的工艺路线。该方法操作条件简单,中间处理比较方便;反应原料可以回避价格较高的卤代烷(如碘甲烷),选用价格较低的硫酸脂类或者磷酸酯类化合物,同样具有好的实施效果,所得产品更具成本优势。

物质毒性

编号 毒性类型 测试方法 测试对象 使用剂量 毒性作用
1 急性毒性 肠外 大鼠 270 mg/kg 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
2 急性毒性 口服 小鼠 600 mg/kg 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
3 急性毒性 皮下注射 小鼠 65 mg/kg 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
4 急性毒性 静脉注射 小鼠 18 mg/kg 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
5 急性毒性 肠外 160 mg/kg 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
6 慢性毒性 皮下注射 小鼠 210 mg/kg/3W-I 1.免疫系统毒性——细胞免疫应答减少

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