氟硝安定

性状：属苯二氮卓类镇静催眠药，俗称“十字架”。

包装规格：片剂，2mg，12片/板

别名：氟甲硝基安定，氟硝基二氮卓，氟硝西泮，FM2

分子式：C16H12FN3O3

分子量：313.28

CAS：1622-62-4

用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。氟硝安定药理学作用：本药属苯二氮卓类药物，有催眠、遗忘、镇静、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用，其中催眠和遗忘的作用更显著。其药理作用与其他苯二氮卓类药物相似，镇静催眠作用比硝西泮、地西泮强。

肌内注射和舌下给药吸收良好，口服约吸收80%～90%，而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20～30min出现镇静作用，1～2h达最大效应，口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1～3min起效(意识丧失)。口服后1～2h血药浓度达峰值，当血浆浓度为7～8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用。肌内注射的达峰时间为30～45min，而鼻内给药的达峰时间为41～185min(随剂量增加而增加)。药物的蛋白结合率为78%～80%，可分布于组织和脑脊液中，并能透过胎盘。其分布容积为3.3～5.5L/kg。主要在肝脏中代谢。总清除率为每分钟94ml，3～10岁儿童的清除率为每分钟8～12ml/kg。可分泌入乳汁，但浓度低于母体血浆浓度。大部分通过尿以代谢产物的形式排出，约10%经粪便排泄。母体化合物的清除半衰期为16～35h。新生儿和婴儿的清除半衰期随年龄的增长而显著下降，儿童的清除半衰期为12h。因为药物可快速分布至组织，所以镇静作用与清除半衰期无关。

用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。

本药的不良反应与其他苯二氮卓类药物相似，在正常剂量下较轻微。可出现口渴、畏食、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应，有时也会出现皮疹、面红等过敏反应；有时出现兴奋、错乱、头晕、头痛等反应；使用本药进行诱导麻醉时大多数患者有轻度呼吸抑制，还有心脏停搏的报道。大剂量连用时偶见依赖性、肝肾功能临床检验值异常(如SGOT、SGPT、LPH、BUN上升等)。尚有过量使用发生意识丧失的病例。动物超剂量试验证明本药有致畸性。

1、严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

2、重度重症肌无力，病情可能被加重。

3、急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

4、低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。

5、多动症者可有反常反应。

6、严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

7、外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

8、有药物滥用和成瘾史者。

服用后一般20分钟可以安眠，药效长8-12小时，作用为普通安眠药的十倍，醒来后会有宿醉的感觉及部分的记忆丧失(通常是服药后到睡着前的时间)，所以服药后切勿从事机械操作或是驾驶，并应确保能有8-12小时的睡眠时间不会遭到打扰以免发生危险，也可让肌肉松弛及紧张感与焦虑减小，适用于早醒失眠患者。^[1]

一些医生会用于纯粹的失眠与慢性疾病导致的睡眠障碍，但需要睡觉前服药和不能喝酒，如没有医生的处方不要和其他药物混用。服用后大约有13%的人会产生副作用，尤其在高剂量（非医师指示下超过4mg）用者与老年人及生理敏感者身上会发生，过量用者其副作用有低血压、嘴燥、宿醉、嗜睡、兴奋感、性功能降低、聒噪、记忆力与思想出现问题、肌肉没有力气等等，大量的用此药会有自杀的冲动及精神不正常、中枢神经强力抑制导致呼吸停止、血压急降、肝肾损伤等甚至死亡，喝酒会加大药的副作用由于代谢场所主要是肝部因此肝功能不理想的人会让其药份在体内积蓄而导致呼吸抑制与走路失序。其外观通常是白色与其它的彩色药片为主，有一些会在药片上印上FM2字样和十字架，在台湾黑市被称为十字仔。

因为其无味融化无色、效果快及强、作用时间长、价格便宜、近期记忆丧失、和酒一起服用效果更快更佳，普遍会被人掺入饮料来进行迷奸，有“约会强暴药丸”之称，也因此此药被中华民国政府列为第三级管制药品，得经医生开处方及药事人员调剂后才能使用，药局不得出售给无医生开出的处方者。融入水中溶解度降低，长期使用会心理及生理上瘾产生戒断性，因为大量使用会有快感。^[2]

其安眠效果好，所以从1965年起从欧洲开始，尔后在世界各国几乎都使用此药作为中长效性安眠药，属于一种强效安眠药，但在美国一直未进口使用。近几年来有大量的FM2由南美非法进口美国，成为滥用药物的新宠。^[3]