主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染,肠道感染、成人 慢性支气管炎急性发作、 急性中耳炎等。
本品为白色片。
1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能与 对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互 拮抗。
3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的 蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生 毒性反应,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶昤、苯妥英钠和 硫喷妥钠。
4.与 骨髓抑制药合用可能增强此类药物对 造血系统的不良反应。如 白细胞,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与 避孕药( 雌激素类)长时间合用可导致 避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏药物合用时,可能发生 光敏作用相加。
9.接受本品治疗者对 维生素K的需要量增加。
10.不宜与 乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生 结晶尿的危险性增加。
11.本品可取代 保泰松的 血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
12. 磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自 肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生 毒性反应.因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
13.本品中的 TMP可抑制 华法林的代谢而增强其抗凝作用。
14.本品中的TMP与 环孢素合用可增加 肾毒性。
15. 利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清 半衰期缩短。
16.不宜与抗肿瘤药、2,4—二氨基 嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸 拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或 巨幼红细胞贫血的可能。
17.不宜与 氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重,尤其是 高铁血红蛋白血症的发生。
18.避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。
由于细菌对本品 耐药性普遍存在,尤其如 志贺菌属等 肠杆菌科的细菌,故临床上很少使用。此外在体外对 霍乱弧菌, 沙眼衣原体等.亦具良好 抗菌活性。其作用机制为SMZ和SD均能与 对氨基苯甲酸竞争 二氢叶酸合成酶,使细菌不能合成二氢叶酸, TMP则通过抑制细菌的 二氢叶酸还原酶,阻碍二氢叶酸还原成 四氢叶酸。三者合用时,对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用.其抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药的菌株也相应减少。
对 呋塞米、砜类、 噻嗪类利尿药、 磺脲类。 碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对 磺胺药亦可过敏。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
可发生 黄疸、肝功能减退,严重者可发生 急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免 磺胺药的全身应用。
可发生 结晶尿, 血尿和 管型尿。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服 碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2—3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。失水、 休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
口服成人常用量为:一次2片,一日2次,首次剂量加倍。 慢性支气管炎急性发作疗程至少10—14日;尿路感染疗程7—10日; 细菌性痢疾5—7日; 急性中耳炎10日。
禁忌:对 磺胺药有 过敏史的人禁用; 既往有 造血系统疾病如粒细胞减少、血小板 减少及严重肝、肾疾病者慎用。
1. 磺胺药可穿过血 胎盘屏障至胎儿体内.动物实验发现有 致畸作用。磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%一100%,药物可能对婴儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致 溶血性贫血发生的可能。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.由于磺胺药可与胆红素竞争在 血浆蛋白上的结合部位.而新生儿的 乙酰转移酶系统未发育完善, 磺胺游离血浓度增高,以致增加了 核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。
3.老年患者应用磺胺药时发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、 骨髓抑制和 血小板减少等。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
1.每次服用本品时应饮用足量水分
服用期间也应保持充足进水量,使成人尿量每日至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长,剂量大,除多饮水外宜同服 碳酸氢钠。
2.严重感染者应测定血药浓度
对大多数感染疾患者游离 磺胺浓度达50-150μg/ml(严重感染120--150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度.不良反应发生率增高。
3.不可任意加大剂量
增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
4.禁止用于下列人群:
1.对 磺胺类 药物过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重 巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。4.小于2个月的婴儿禁用本品。5.肝肾功能损害者禁用本品
5.长期使用注意补充维生素B
由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍 B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
可同时服用 叶酸制剂,后者并不干扰 TMP的 抗菌活性,因细菌并不能利用已合成的叶酸,如有 骨髓抑制征象发生,应即停用本品.并给予叶酸3—6mg肌注,一日1次,使用2日或根据需要用药至 造血功能恢复正常,对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。