舌下片

舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。

舌下片经舌下给药途径优点主要表现在：①舌下黏膜无角化层，药物主要经细胞间途径被吸收，通透性好，渗透路径短，药物可以通过毛细血管直接进入体循环，具备全身给药的条件。亲脂性药物易透过被吸收。②舌下黏膜血管丰富，舌下腺位于舌下黏膜，分泌、积存的唾液多，药物在这里溶解吸收，疗效发挥迅速，尤其适用于救治某些急病病人。据测定，药物从胃肠毛细血管吸收到发挥药效，约需10~20min，而舌下含药从口腔黏膜毛细血管吸收到发挥作用仅需30~60s，比口服快10~20倍。③舌下给药基本途径为肠外途径，可以避开肝脏的首过效应以及胃肠道的破坏和降解，有利于保持药效，提高药物的生物利用度，同时还可以减轻药物对胃肠道和肝脏的毒副作用。特别适用于口服途径生物利用度低的药物。④舌下给药途径简单易行，依从性好。使用相应的定量给药装置，可使剂量更为精确，特别适合于吞咽困难患者及老人、儿童等使用。⑤与鼻腔粘膜相比，舌下粘膜不易损伤，而修复功能又强，不易造成粘膜损害，安全性更好。

目前，一些心脑血管、镇痛、抗过敏、失眠等各类药物（见表1）制成的舌下片在临床中得到了很好的应用，并且在防治疾病上发挥着不可替代的作用。

1. 心脑血管疾病

心脑血管疾病是一种严重威胁人类健康的疾病，具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点。硝酸甘油舌下片是最早用于舌下给药的心脑血管药物，用于治疗心绞痛，效果显著，同类药物还有硝酸异山梨酯舌下片。

2. 镇痛 疼痛不仅给外科手术后及晚期癌症患者带来躯体不适，而且对精神、心理、机体功能等方面也会产生不同程度影响，良好的镇痛可以抑制机体应激反应，有利于循环和呼吸稳定，减少并发症，增加患者术后舒适度，提高康复质量。镇痛方法，如镇痛泵虽好，但因价格原因而受限，目前常用的仍是传统肌肉注射镇痛药，而肌肉注射维持时间短，在产生镇痛效果的同时也易产生恶心、呕吐、排尿困难、呼吸抑制、成瘾性等不良反应。临床发现，舌下给药比肌肉注射更早发挥镇痛效果，且用药量减少，不良反应大大低于肌肉注射，安全、无创伤、简单方便，可反复给药2~3次，延长镇痛时间。例如，舌下含化0.2~0.4mg盐酸丁丙诺啡舌下片临床镇痛效果相当于口服10mg吗啡，盐酸二氢埃托啡舌下片镇痛作用是吗啡的500~1000 倍。

3. 抗过敏 美国FDA于2014年4月1日批准Oralair舌下片用于治疗由于某些种类的草花粉引起的过敏性鼻炎（花粉热），适用于10至65岁过敏人群，为美国FDA批准的首种过敏原提取物药品。同月，FDA批准第二个过敏治疗药物Grastek舌下片，用于草花粉引起的伴有或不伴有结膜炎的5~65岁过敏性鼻炎患者。舌下免疫疗法相对于以前用于免疫治疗的皮下注射疗法，舌下含服更安全，不良反应轻微，治疗过程中未发现严重的全身不良反应及过敏性休克，可进行长期的脱敏治疗。该方法尤其适用于儿童，一方面用药方便，给药方式温和，另一方面可避免长期化学药物造成的不良影响。

4. 失眠 2011年美国食品药品管理局(FDA)批准酒石酸唑吡坦舌下片用于治疗半夜醒后难以再入眠的失眠病症，该药是 FDA 批准的首个用于治疗此种适应症的药物。此药的应用能有效的改善失眠患者的睡眠质量，从而提高生活质量。

表1 国外已上市的部分舌下片剂药物