胺菊酯

　　【中文名称】胺菊酯

　　【化学称名称】3，4，5，6-四氢酞酰亚氨基甲基(±)顺式，反式菊酸酯

　　【英文名称】tetramethrin;Neopynamin;Phthalthrin(FMC)

       【中文别名】阿斯;金鸡冠;喷杀克;强力库利能;喷杀高;福马克拉;杀它死;武士;2,2-二甲基-3-(2-甲基-1-丙烯基)环丙烷羧酸-3,4,5,6-四氢肽酰亚胺基甲基酯;3,4,5,6-四氢邻苯二甲酰亚氨基甲基(±)顺式，反式菊酸酯;95%胺菊酯原药

　　【CAS号】 7696-12-0

　　【结构或分子式】

　　【相对分子量或原子量】331.12

　　【密度】1.108

　　【熔点（℃）】60～80

　　【沸点（℃）】185～190（13.3帕，0.1毫米汞柱）

　　【性状】纯品为白色结晶固体，具有除虫菊一样的气味。

　　用电子喷雾装置测定了鱼藤酮和非洲山毛豆提取物气雾剂对致倦库蚊和德国小蠊的击倒活性。结果表明,20min时,以鱼藤酮和非洲山毛豆粗分物(含鱼藤酮10%)为有效成分的气雾剂对致倦库蚊的击倒率都达到100%,击倒中时分别为10.5min和12.1min;而对德国小蠊的击倒率分别为73.63%和93.62%,击倒中时分别为18.8min和15.7min;说明非洲山毛豆粗分物对德国小蠊的生物活性高于鱼藤酮纯品。二者与右旋胺菊酯混用后,对两种害虫的击倒活性都显著提高。

　　用SE-30毛细管柱、160-300℃程序升温、以邻苯二甲酸二环已酯为内标物，气相色谱法同时测定家用气雾杀虫剂中有效成分胺菊酯、氯菊酯的含量。胺菊酯、氯菊酯的平均回收率分别为94．0％、95．4％，相对标准偏差分别为2．23％、6．73％。

　　在水中的溶解度很小，能溶于苯、二甲苯、煤油、甲苯、丙酮、氯仿、三氯乙烷等有机溶剂。25℃时溶解度（g/kg）为：丙酮400，苯500，乙醇45，甲苯400

　　纯品为白色结晶固体，具有除虫菊一样的气味。原药(有效成分含量>70％)为黄色膏状物或凝固体，比重1108(20℃)，沸点185-190℃／O．1毫米汞柱，熔点60-80℃，闪点大于200℃，蒸汽压3．5×10书毫米汞柱(20℃)。30℃时在水中的溶解度为4.6ppm，25℃时在下列几种溶剂中的溶解度是：苯和二甲苯50％，甲苯和丙酮40％，甲醇5％，乙醇4.5％。在弱酸性条件下稳定。50℃下贮藏6个月后生物活性不失去。正常条件下，贮存稳定至少两年。

　　按我国农药毒性分级标准，胺菊酯属低毒杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50>5000毫克／公斤，小鼠急性经口LD50雄性为1920毫克／公斤，雌性为2000毫克／公斤。大鼠急性经皮LD50>5000毫克／公斤。对皮肤和眼睛无刺激作用。在试验条件下，未见致突变、致癌作用和繁殖影响。以2000ppm胺菊酯喂饲大鼠6个月无影响。对鱼有毒，鲤鱼TLm(48小时)为O.18毫克／公斤。

　　胺菊酯对蚊、蝇等卫生害虫具有快速击倒效果，但致死性能差，有复苏现象，因此要与其它杀虫效果好的药剂混配使用。该药对蜚蠊具有一定的驱赶作用，可使栖居在黑暗处的蜚蠊在胺菊酯的作用下跑出来又受到其他杀虫剂的毒杀而致死。该药为世界卫生组织推荐用于公共卫生的主要杀虫剂之一。

　　胺菊酯单独使用效果不明显，主要是和一些有较强杀虫力而又对人畜低毒的卫生杀虫剂混配，制成喷洒剂或气雾剂。国内仅有扬州农药厂生产。

　　为防止因施用农药而导致的急性或慢性中毒事故，使用农药过程中做好个人防护非常重要。主要注意以下几点：1）施药时应穿长衣裤，戴好口罩及手套，尽量避免农药与皮肤及口鼻接触；2）施药时不能吸烟，喝水和吃食物。3）一次施药时间不宜过长，最好在4小时内；4）接触农药后要用肥皂清洗，包括衣物；5）药具用后清洗要避开人畜饮用水源；6）农药包装废弃物要妥善收集处理，不能随便乱扔；7）农药应封闭贮藏于背光、阴凉和干燥处，远离食品、饮料、饲料及日用品等；8）孕妇、哺乳期妇女及体弱有病者不宜施药。如发生农药中毒，应立即送医院抢救治疗。

为低毒杀虫剂，对蚊、蝇等卫生害虫具有快速击倒效果，但致死性能差，有复苏现象，因此要与其他杀虫效果好的药剂混配使用。

这类杀虫剂为神经毒剂，它通过对昆虫体内的神经系统产生中毒作用，首先是诱发昆虫兴奋，然后神经传导阻塞，昆虫进而痉挛、麻痹、死亡。由于昆虫中毒征象分为两个阶段，即兴奋期和抑制期，所以常用击倒率和致死率两个指标表示各品种特性。除虫菊酯的作用机制主要有三方面：

1、和DDT的作用机制相似地改变离子通道学说：在轴突膜上也存在一类拟除虫菊酯受体，它也是个空隙，拟除虫菊酯类杀虫剂和受体物理性结合后，改变了膜的三维结构，从而改变了膜的通透性，具体地讲是使Na+通道延迟关闭，负后电位延长并加强，导致产生重复后放。

2、和DDT相似地抑制了外Ca2+—ATP酶，导致了外Ca2+浓度降低，从而降低了阈值电位，使之更易引起重复后放。

3、拟除虫菊酯类杀虫剂可能刺激r—氨基丁酸（GABA）的释放：昆虫运动神经元和肌纤维形成的突触有两类：一类是兴奋性，递质为谷氨酸盐；另一类是抑制性突触，递质为GABA。GABA的释放引起K+外流，Cl-内流，造成膜超极化，使之更难产生动作电位。GABA是抑制性突触的神经递质，存在于神经——肌肉连接点，估计拟除虫菊酯类杀虫剂引起的如击倒、麻醉等症状可能和刺激GABA的释放有关。即，拟除虫菊酯抑制了Ca2+—Mg2+—ATP酶的活性，造成细胞内Ca2+浓度上升，启动前膜释放神经递质GABA，同样影响了Na+ 、K+的通透性，干扰了兴奋传导，但具体毒理机制尚不清楚。

拟除虫菊酯类杀虫剂中毒昆虫死亡：

1、 重复后放导致一类神经毒素的产生；

2、 神经系统的全面破坏，传导阻断；

3、 其它组织病变，如失水及组织坏死等。

Narahashi（1980）根据昆虫的中毒症状及对神经的作用，将拟除虫菊酯杀虫剂分为两类：

I型：包括胺烯菊酯、丙烯菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯及二氯苯醚菊酯。

这一类杀虫剂对各种类型的神经原产生广泛的重复放电现象。中毒昆虫出现高度兴奋，不协调运动。DDT虽然不是一个除虫菊酯，但是其作用与I型相似，产生重复放电的原因是Na+及K+通道延缓关闭。周缘神经系统对这类除虫菊最敏感，最容易产生重复放电。温度影响重复放电，低温下（低于26℃）重复放电的活性增加。

II型，包括溴氰菊酯、氯氰菊酯、杀灭菊酯及其它含有氰基（—CN）的除虫菊酯。这一类除虫菊酯的作用完全不同于I型，它们不产生重复放电，而是使轴突及运动神经原更易去极化。中毒症状也不同于I型，不表现高度兴奋及不协调运动，昆虫接触药剂后很快产生痉挛，立即进入麻痹状态，最后中毒死亡。这一类除虫菊酯对突触产生作用，而这些突触介质已证实是谷氨酸及r—氨基丁酸（GABA）。

　　1．避免光直射，应贮存在阴凉通风处。

　　2．该产品的贮存期为两年。