癸氟奋乃静

2-〔4-〔3-〔2-（三氟甲基）-1oH-吩噻嗪-1o-基〕丙基〕-1-哌嗪基〕乙醇癸酸酯

C32H44F3N302S

591

为淡黄色或黄棕色黏稠液体，遇光色渐变深。在甲醇、乙醇、氯仿、无水乙醚或植物油中极易溶解，在水中不溶。

为氟奋乃静的长效酯类化合物。药理作用同氟奋乃静，但作用较氟奋乃静长9〜20倍。一般在注射后第2-4日开始出现治疗作用，至第10日疗效可达最高峰，一次注射可在体内维持2〜4周或更长。

应用同氟奋乃静。对幻觉、妄想、木僵、淡漠、孤独和紧张性兴奋有较好疗效。对兴奋躁动和焦虑紧张也有效。对慢性精神分裂症可使淡漠和退缩减轻，改善与环境接触的反应。也可用于精神分裂症缓解期的维持治疗。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

可出现锥外体系症状。

①对氟奋乃静过敏者禁用。②严重抑郁症者禁用。

①既往有抽搐史或皮质下有器质性病变者，肝、肾功能不全患者，青光眼患者均慎用。②6岁以下儿童、老年患者慎用。

注射液：1ml:25mg

【鉴别】（1)取本品15〜20mg，加碳酸钠与碳酸钾各约0.lg，混匀，在600℃炽灼15〜20分钟，放冷，加水2ml使溶解，加盐酸溶液(1→2)酸化，滤过，滤液加茜素锆试液0.5ml，应显黄色。 (2)取本品约50mg，加甲醇2ml溶解后，加0.1%氯化钯溶液3ml，即有沉淀生成，并显红色，再加过量的氯化钯溶液，颜色变深。 (3)取本品，加乙醇制成每1ml含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定，在260nm的波长处有最大吸收。 (4)本品的红外光吸收图谱与对照的图谱（光谱集280图）一致。 【检查】 丙酮溶液的颜色 取本品适量，加丙酮制成5%的溶液，与黄色4号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 有关物质 避光操作，临用新制。取本品约10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流动相A-流动相B(9：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取盐酸氟奋乃静对照品适量（相当于氟奋乃静10mg)，精密称定，置100ml量瓶中，用乙腈-水（95 : 5)溶解并稀释至刻度，精密量取2ml，置50ml量瓶中。用乙腈-水（95 : 5)溶解并稀释至刻度，摇 匀，作为对照品溶液。另取癸氟奋乃静对照品约5mg，加30%的过氧化氢溶液0.lml，超声混匀，置50℃的水浴中20分钟，使产生氧化降解物I、H，用乙腈溶解并移至100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为乙腈-甲醇（1：1)；流动相B为 0.5%碳酸铵溶液（用稀盐酸调节pH值至7.5)；检测波长为260mm；按下表迸行梯度洗脱，取系统适用性试验溶液20µl，注入液相色谱仪，出峰颗序为依次为降解物Ⅰ、II与癸氟奋乃静，降解物I、Ⅱ两峰的分离度应大于2.0，取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各20µl，分別注入液相色谱仪，记录色谱图a 供试品溶液的色谱阁中如有与对照品溶液中氟奋乃静保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面枳计算不得过2.0%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍 (1. 0%)，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（2.0%)。 gui fu fen nai jing you guan wu zhi jian bie.jpg 干燥失重 取本品，经60℃减压干燥3小时，减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附水Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液 (0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L相当于29.59mg的C32H44F3N302S。 【类别】抗精神病药。 【贮藏】遮光，密封保存。