血管紧张素II受体拮抗剂

血管紧张素II 受体拮抗剂（AngiotensinIIreceptorantagonists）是一类作用于 肾素-血管紧张素系统的药物。主要应用于治疗高血压、 糖尿病肾病和 充血性心力衰竭。

洛沙坦、 缬沙坦、 厄贝沙坦、 奥美沙坦和 坎地沙坦都包含四氮唑基(由四个氮原子和一个碳原子做成的环)。洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个 咪唑基。

这一类药物作为拮抗剂阻断 血管紧张素1型受体（AT1受体）的激活。阻断AT1受体可直接引起 血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等，综合作用使血压下降。 　　每一种ARB类药物的药效都取决于药代学和 药动学的三个参数： 　　①升压抑制该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度。以下是美国FDA要求的处方药包装说明书（PackageInsert）中列出的24小时后各种ARB的抑制效果： 　　 缬沙坦80mg30% 　　 替米沙坦80mg40% 　　 洛沙坦100mg25-40% 　　 厄贝沙坦150mg40% 　　厄贝沙坦300mg60% 　　 奥美沙坦20mg61% 　　奥美沙坦40mg74% 　　②AT1受体亲和力亲和力关系到药物对AT1受体特异性结合，美国 FDA要求的处方药包装说明书中列出的AT1受体亲和力如下： 　　洛沙坦1,000倍 　　 替米沙坦3,000倍 　　 厄贝沙坦8,500倍 　　奥美沙坦12,500倍 　　 缬沙坦20,000倍 　　③代谢 半衰期美国FDA要求的处方药包装说明书中列出数据如下： 　　缬沙坦6小时 　　 洛沙坦6~9小时 　　厄贝沙坦11~11小时 　　 奥美沙坦13小时 　　替米沙坦24小时 　　以上3个参数对于具体选择一种的ARB药物很重要。

血管紧张素II受体拮抗剂主要应用于治疗高血压，特别是用于同时患有 心脏衰竭、心肌梗死后、 糖尿病肾病、蛋白尿/微白蛋白尿、 左心室肥厚、 心房颤动、 代谢综合征、对 ACEI不耐受的患者。ARB并不抑制 缓激肽或其他激肽的分解，也很少引起ACEI治疗中常有的干咳和/或 血管性水肿。近来，ARB（尤其是 坎地沙坦）也被用于治疗ACEI不耐受患者的 心力衰竭。已有 临床试验数据显示 厄贝沙坦和 洛沙坦对治疗并发 2型糖尿病的高血压有益，并可能延缓糖尿病肾病的进展。坎地沙坦还被经验性用于预防治疗偏头痛。其中一些药物具有促进 尿酸排泄作用

多数患者对该类药物有良好的 耐受性。常见的 药物不良反应有：晕眩、头痛、 高钾血症。治疗中罕见的不良反应有：首剂 直立性低血压、皮疹、腹泻、消化不良、 肝功能异常、肌痉挛、肌痛、背痛、失眠、血色素降低、肾功能损伤、 咽炎和 鼻塞等。