血管紧张素II受体拮抗剂

血管紧张素II受体拮抗剂

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基本内容

血管紧张素II 受体拮抗剂(AngiotensinIIreceptorantagonists)是一类作用于 肾素-血管紧张素系统的药物。主要应用于治疗高血压、 糖尿病肾病和 充血性心力衰竭。

药品结构

洛沙坦、 缬沙坦、 厄贝沙坦、 奥美沙坦和 坎地沙坦都包含四氮唑基(由四个氮原子和一个碳原子做成的环)。洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个 咪唑基。

作用机制

这一类药物作为拮抗剂阻断 血管紧张素1型受体(AT1受体)的激活。阻断AT1受体可直接引起 血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等,综合作用使血压下降。   每一种ARB类药物的药效都取决于药代学和 药动学的三个参数:   ①升压抑制该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度。以下是美国FDA要求的处方药包装说明书(PackageInsert)中列出的24小时后各种ARB的抑制效果:    缬沙坦80mg30%    替米沙坦80mg40%    洛沙坦100mg25-40%    厄贝沙坦150mg40%   厄贝沙坦300mg60%    奥美沙坦20mg61%   奥美沙坦40mg74%   ②AT1受体亲和力亲和力关系到药物对AT1受体特异性结合,美国 FDA要求的处方药包装说明书中列出的AT1受体亲和力如下:   洛沙坦1,000倍    替米沙坦3,000倍    厄贝沙坦8,500倍   奥美沙坦12,500倍    缬沙坦20,000倍   ③代谢 半衰期美国FDA要求的处方药包装说明书中列出数据如下:   缬沙坦6小时    洛沙坦6~9小时   厄贝沙坦11~11小时    奥美沙坦13小时   替米沙坦24小时   以上3个参数对于具体选择一种的ARB药物很重要。

临床应用

血管紧张素II受体拮抗剂主要应用于治疗高血压,特别是用于同时患有 心脏衰竭、心肌梗死后、 糖尿病肾病、蛋白尿/微白蛋白尿、 左心室肥厚、 心房颤动、 代谢综合征、对 ACEI不耐受的患者。ARB并不抑制 缓激肽或其他激肽的分解,也很少引起ACEI治疗中常有的干咳和/或 血管性水肿。近来,ARB(尤其是 坎地沙坦)也被用于治疗ACEI不耐受患者的 心力衰竭。已有 临床试验数据显示 厄贝沙坦和 洛沙坦对治疗并发 2型糖尿病的高血压有益,并可能延缓糖尿病肾病的进展。坎地沙坦还被经验性用于预防治疗偏头痛。其中一些药物具有促进 尿酸排泄作用

不良反应

多数患者对该类药物有良好的 耐受性。常见的 药物不良反应有:晕眩、头痛、 高钾血症。治疗中罕见的不良反应有:首剂 直立性低血压、皮疹、腹泻、消化不良、 肝功能异常、肌痉挛、肌痛、背痛、失眠、血色素降低、肾功能损伤、 咽炎和 鼻塞等。

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